FLT3(Receptor-typetyrosine-protein kinase FLT3)屬于Ⅲ型受體酪氨酸激酶(RTK)受體亞家族,突變的FLT3在非配體依賴的條件下自磷酸化,引起下游異常的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo),影響正常造血系統(tǒng)的發(fā)育,產(chǎn)生致癌作用。FLT3蛋白結(jié)構(gòu)包括由5個(gè)免疫球蛋白(Ig)樣結(jié)構(gòu)域組成的胞外區(qū),1個(gè)跨膜區(qū),1個(gè)近膜區(qū)(JM),以及胞內(nèi)由激酶插入?yún)^(qū)分隔而成的兩個(gè)酪氨酸激酶(TK)區(qū)。FLT3基因突變發(fā)生在大約30%的AML病例中,內(nèi)部串聯(lián)重復(fù)(ITD)是最常見(jiàn)的FLT3突變類型。FLT3作為AML最具潛力的靶點(diǎn)之一,F(xiàn)LT3抑制劑的研發(fā)有望改善伴有FLT3突變AML患者的預(yù)后。
愛(ài)思益普蛋白質(zhì)科學(xué)部目前已經(jīng)表達(dá)純化出FLT3-ITD蛋白,蛋白純度和活性可滿足多種實(shí)驗(yàn)需求,以JAK1(JH1)為例,其純度及活性數(shù)據(jù)展示如下圖。
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