激酶(kinase)是一類生物化學里的分子,從高能供體分子(如ATP)轉移磷酸基團到特定靶分子(底物)的酶,這一過程謂之磷酸化。最大的激酶族群是蛋白激酶。
人類激酶組包括518種已知的蛋白激酶和大約20種脂質激酶。到目前為止,大多數(shù)蛋白激酶抑制劑藥物都針對高度保守的ATP結合位點。雖然一些低選擇性的抑制劑已被證明通過解除多種激酶依賴途徑有效抑制癌細胞生長,但高選擇性藥物由于其優(yōu)越的安全性能,被越來越多的新藥研發(fā)者關注。
藥物研發(fā)從疾病相關靶標的發(fā)現(xiàn)、驗證到新藥的上市整個過程需要投入高昂的成本、耗費很長的周期并且面臨巨大的風險。據(jù)塔夫茨藥物研發(fā)中心CSDD的報告顯示,開發(fā)一款新藥通常需要耗時10-15年,耗資約26億美金,并且這一費用仍然呈現(xiàn)逐年上升的趨勢
為了提高整體藥物研發(fā)的效率,迫切需要新的方法和技術來加速新藥研發(fā)的進程。上世紀80年代以來組合化學、高通量篩選和高內涵篩選逐漸成為藥物研發(fā)的主要方式。在尋找高選擇性抑制劑的過程中,針對激酶譜的高通量篩選(HTS)成為一個重要的鑒定方法,激酶譜篩選是激酶抑制劑選擇性評價的重要標準。
激酶譜指用不同方法獲得藥物與激酶結合親和力/活性差異的數(shù)據(jù),用以評價藥物的靶標選擇性。
我們目前可以提供的激酶譜篩選服務包括CDK激酶譜(16種)、酪氨酸激酶譜(TK共76種)、80mini激酶譜、330野生型激酶譜、416激酶譜。
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