人類ether-á-go-go-related基因（hERG）編碼的快速延遲整流鉀通道是心肌動作電位復(fù)極3期的重要離子通道，hERG基因的loss-of-function突變會導(dǎo)致2型LQT綜合征（LQTS2），使心臟動作電位復(fù)極紊亂，易導(dǎo)致心律失常的發(fā)生和猝死。而大多數(shù)非抗心律失常藥物也會發(fā)生類似的不良反應(yīng)。據(jù)統(tǒng)計，約25-40%的先導(dǎo)化合物都顯示出不同程度的hERG相關(guān)毒性，而且很多藥物由于可能導(dǎo)致QT間期延長風(fēng)險而被撤出市場。因此，先導(dǎo)化合物確定及優(yōu)化階段，對大量化合物進(jìn)行hERG通道的抑制活性檢測成為制藥企業(yè)的常規(guī)做法。選擇合適的心臟安全性評價策略既能在早期排除hERG風(fēng)險，又能較大程度節(jié)約成本是藥物研發(fā)工作者追求的目標(biāo)。愛思益普在心臟安全性評價領(lǐng)域深耕14年，有豐富的篩選及申報經(jīng)驗，緊跟最新指導(dǎo)原則, 我們建立的完善的技術(shù)服務(wù)能力，并以此為基礎(chǔ)形成了被實踐證明是行之有效的體外評價策略：
Ø常規(guī)的hRER,Nav1,5,Cav1,2的自動和手動電生理檢測實驗
Ø符合Q&A最佳實踐的hRER,Nav1,5,Cav1,2的電生理檢測實驗
Ø供試品分析的技術(shù)能力
Ø基于iPS誘導(dǎo)的人源心室肌細(xì)胞和兔子浦肯野纖維的動作電位檢測實驗
ØLangendorff離體心臟灌流檢測實驗
Ø在體豚鼠麻醉或清新狀態(tài)體表心電圖檢測實驗
