作者：北京愛思益普生物科技股份有限公司 2024-04-09T00:00 (訪問量:47531)
瞬時受體電位香草酸亞型1(TRPV1)是一種非選擇性的陽離子通道，能夠被辣椒堿、熱、質子等激活。TRPV1在神經炎癥應答的起始和疼痛的轉導過程中起到十分關鍵的作用，其拮抗劑作為新的鎮痛藥物能夠抑制炎痛、神經疼痛和癌痛等。此外，TRPV1受體的活化會導致[Ca2+]的迅速升高，并引起細胞內PPARγ、SREBP-1、UCP2、UCP3和FAS等多種肥胖相關因子的表達改變，從而抑制脂肪細胞分化和脂肪酸的合成，促進能量消耗，導致肥胖減輕和脂質聚積減少。愛思益普電生理團隊已經構建了成熟的TRPV1受體FliprCa流檢測方法，運用辣椒堿、酸激動的方式檢測此通道已有豐富的藥物篩選經驗。
FliprValidation Data--Antagonist(DPBS)
激動劑用pH=5的DPBS激動，同樣可檢測到陽性藥Capsazepine的抑制作用，且其IC50數據可重復。
FliprValidation Data--Agonist(Capsaicin)
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