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作者:北京愛(ài)思益普生物科技股份有限公司 2023-08-08T00:00 (訪問(wèn)量:11709)

乙酰膽堿受體(acetylcholine receptor,AChR)是一種跨膜蛋白受體,結(jié)合神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿而起到信號(hào)傳遞的作用。AChR的分類主要根據(jù)藥理學(xué)或它們對(duì)不同分子的親和性和敏感性一般可分為兩類,煙堿乙酰膽堿受體和毒蕈堿型乙酰膽堿受體,煙堿乙酰膽堿受體(Nicotinic acetylcholine receptors, nAChRs),通常也叫離子型乙酰膽堿受體(ionotropic acetylcholine receptors),對(duì)尼古丁(煙堿)能產(chǎn)生特異性的響應(yīng)。nAchR是配體門(mén)控的離子通道,由五個(gè)蛋白亞基組成。這五個(gè)蛋白亞基(中心)對(duì)稱的排列成一個(gè)桶狀的結(jié)構(gòu)。nAChRs是非選擇性的陽(yáng)離子通道,允許鈉離子鉀離子通過(guò),有些還允許鈣離子通過(guò)。nAChRs主要分布在神經(jīng)肌肉接頭處的突觸后膜上,可被突觸前膜釋放的乙酰膽堿激活,Na+和K+受體上的擴(kuò)散會(huì)引起去極化,從而打開(kāi)電壓門(mén)控鈉通道,從而激發(fā)動(dòng)作電位并可能引起肌肉收縮。愛(ài)思益普?qǐng)F(tuán)隊(duì)構(gòu)建并開(kāi)發(fā)了nAChRs受體的FLIPR高通量檢測(cè)方法,積累了豐富的藥物篩選經(jīng)驗(yàn),致力于后續(xù)新藥的研發(fā)。


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