PKMYT 1是一種膜相關(guān)酪氨酸/蘇氨酸蛋白激酶1,是WEE家族激酶的成員之一。
PKMYT 1可通過特異性的促進(jìn)與調(diào)節(jié)細(xì)胞周期相關(guān)的細(xì)胞周期依賴性激酶蛋白復(fù)合物中的CDK1磷酸化,使CDK1-cyclinB復(fù)合物滯留在細(xì)胞質(zhì)中,阻止復(fù)合物入核,從而干擾細(xì)胞周期的分布。PKMYT 1在非惡性真核體細(xì)胞中負(fù)向調(diào)控細(xì)胞的有絲分裂,它在調(diào)控細(xì)胞周期及維持 DNA的正常復(fù)制中發(fā)揮重要作用。
迄今為止,己有多項研究顯示,PKMYT1 在卵巢癌、乳腺癌、腎癌以及前列腺癌、膀胱癌等惡性腫瘤中高表達(dá),在上述惡性腫瘤的進(jìn)展中發(fā)揮促癌基因的作用。
愛思益普構(gòu)建了PKMYT1的增殖實驗平臺,助力化合物活性篩選,以乳腺癌細(xì)胞HCC1569為模型,利用CellTiter-Lumi?發(fā)光法進(jìn)行細(xì)胞活性測試。
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