γ-氨基丁酸（GABA）是廣泛存在于脊椎動物、植物和微生物中的一種氨基酸，也是人體內(nèi)重要的神經(jīng)遞質(zhì)之一，具有抑制神經(jīng)活動的作用。除了神經(jīng)系統(tǒng)，GABA系統(tǒng)的組成成分也被發(fā)現(xiàn)存在于免疫細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞中，它們能夠通過分泌GABA影響腫瘤微環(huán)境中的其他細(xì)胞，并通過生成琥珀酸參與三羧酸循環(huán)為腫瘤細(xì)胞提供能量。GABA受體（GABA receptors，GABARs）的激活是GABA參與調(diào)控抗腫瘤免疫反應(yīng)的主要途徑。GABA A型受體（GABAA receptors，GABAARs）的激活可抑制T細(xì)胞的活化和增殖，促進(jìn)巨噬細(xì)胞向抗炎表型轉(zhuǎn)化，并能促進(jìn)腫瘤細(xì)胞的生長和遷移；而GABA B型受體（GABAB receptors，GABABRs）的激活則通常被認(rèn)為能抑制癌細(xì)胞的遷移，誘導(dǎo)癌細(xì)胞的凋亡?？傮w來說，受體的活化能抑制免疫細(xì)胞，但對腫瘤細(xì)胞的作用存在不同。此外，GABA轉(zhuǎn)運體（GABA transporters，GATs）的表達(dá)水平下調(diào)也與腫瘤的發(fā)展進(jìn)程有關(guān)。目前認(rèn)為，GABA代謝拮抗劑和GABA受體藥物可能成為腫瘤的治療藥物，但臨床應(yīng)用仍有限。
愛思益普電生理團隊構(gòu)建了不同亞型GABA受體的細(xì)胞系并驗證了相關(guān)通道的FLIPR Calcium檢測方法，具有豐富的藥物篩選經(jīng)驗。
