羥色胺（5-羥色胺）是一種廣泛分布于外周神經(jīng)系統(tǒng)（PNS）和中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）的單胺神經(jīng)遞質(zhì)，與多種生理和行為疾病有關(guān)，如嚴(yán)重抑郁癥、疼痛、精神分裂癥、肥胖癥和焦慮癥。它儲存在突觸前囊泡中，并在神經(jīng)元交流過程中釋放。羥色胺是通過一個多階段的途徑合成的，首先是L-色氨酸，然后由一種叫做色氨酸羥化酶的酶轉(zhuǎn)化為L-5-羥色氨酸。眾所周知，色氨酸在控制情緒、焦慮、抑郁、失眠以及睡眠、性活動和食欲等人體正常功能方面具有重要作用。血清素通常被稱為“幸福荷爾蒙”，因為它與積極情緒直接相關(guān)，在人體內(nèi)具有多種功能。在七類不同的血清素受體中，5-HT1A是最早發(fā)現(xiàn)的血清素受體之一，5-HT1A與神經(jīng)傳遞相關(guān)功能障礙與焦慮、抑郁和運動障礙等多種心理疾病有關(guān)。
5-HT1A是G蛋白偶聯(lián)受體，有兩種不同的信號傳導(dǎo)途徑。第一種是典型信號途徑，第二種是非典型途徑。典型途徑包括5-HT1A與Gs蛋白的偶聯(lián)，從而導(dǎo)致腺苷酸環(huán)化酶的磷酸化（激活）。激活A(yù)C會增加cAMP的形成，從而進(jìn)一步增加PKA（A型蛋白激酶）。當(dāng)5-HT1A受體受到刺激時，往往會抑制軸突末端釋放血清素，5-HT1A與Gi的耦合會導(dǎo)致AC受抑制，進(jìn)而減少cAMP（環(huán)磷酸腺苷）的產(chǎn)生。
愛思益普團(tuán)隊已構(gòu)建5-HT1A受體的穩(wěn)轉(zhuǎn)細(xì)胞系，完成了5-HT1A受體藥物體外篩選模型，更快的助力新藥研發(fā)。
