G蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）是人體最大的膜蛋白家族，約40%的上市藥物作用于該家族。愛思益普建立了160多種GPCR受體的篩選細胞系，采用多種功能讀數(shù)適配不同信號通路類型。
技術方法涵蓋四大類：鈣流檢測用于Gq偶聯(lián)受體，通過監(jiān)測細胞內鈣離子濃度變化評估受體激活；cAMP積累測定用于Gs/Gi偶聯(lián)受體，檢測第二信使cAMP的生成或抑制；IP1檢測作為Gq偶聯(lián)受體的替代讀數(shù)；β-arrestin招募檢測用于非G蛋白依賴信號通路。
平臺的技術突破體現(xiàn)在信號轉導通路的深度解析。通過優(yōu)化細胞轉染條件與檢測緩沖液配方，將信號檢測靈敏度提升至納摩爾級別，可精準區(qū)分激動劑、拮抗劑及偏向性配體。在多巴胺D2受體研究中，平臺通過Gαi/Gαo信號通路檢測，發(fā)現(xiàn)某化合物可特異性激活Gαi通路而抑制Gαo通路，這種偏向性信號特性為抗精神病藥物研發(fā)提供了新思路。
GPCR與離子通道聯(lián)動檢測是平臺的技術特色。許多GPCR通過第二信使間接調控離子通道活性，平臺通過整合GPCR功能檢測與離子通道電生理記錄，能夠解析這種跨靶點調控機制