G蛋白偶聯(lián)受體（GPCRs）是細(xì)胞膜結(jié)合蛋白中最大、用途最廣的超家族，由七個(gè)跨膜α-螺旋（TM1至TM7）組成，通過胞內(nèi)（IL-1至IL-3）和胞外環(huán)路（EL-1至EL-3）連接，并與胞內(nèi)異源三聚體G蛋白（如Gs、Gi/o、Gq/11、G12/13）偶聯(lián)。根據(jù)序列同源性和功能性，GPCR通常分為六個(gè)亞家族（A-F）。在傳統(tǒng)的G蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）激活過程中，GPCR與膜上的各種異三聚G蛋白偶聯(lián)，然后激活下游信號通路。研究表明，GPCR可與不同的效應(yīng)蛋白結(jié)合，包括不同的G蛋白亞型和調(diào)控蛋白（如抑制蛋白）。內(nèi)源性GPCR激動劑的物理和化學(xué)性質(zhì)多種多樣，包括神經(jīng)遞質(zhì)（如多巴胺、5-羥色胺）、激素（如雌激素、血管緊張素）、蛋白質(zhì)（如趨化因子）、氣味、光子、脂質(zhì)（如安乃近）或肽（如緩激肽）等。
人類基因組編碼了近1000種不同的GPCR，每種GPCR都對信號通路具有高度特異性。GPCR信號轉(zhuǎn)導(dǎo)參與多種生物過程，GPCR是治療各種人類疾病的理想靶點(diǎn)，這些疾病包括過敏性鼻炎、疼痛、糖尿病、肥胖癥、抑郁癥、失眠癥或癌癥等。
愛思益普團(tuán)隊(duì)已構(gòu)建GPCR受體的穩(wěn)轉(zhuǎn)細(xì)胞系，完成了GPCR受體藥物體外篩選模型，更快的助力新藥研發(fā)。
