c-Kit 是編碼受體酪氨酸激酶蛋白的基因，稱為酪氨酸蛋白激酶 KIT、CD117（分化簇 117）或肥大/干細(xì)胞生長因子受體（SCFR）。c-KIT 蛋白通過激活各種信號通路，對細(xì)胞的增殖、分化、存活及遷移起著重要的作用。KIT 屬于Ⅲ 型受體酪氨酸激酶，它與干細(xì)胞因子（SCF）結(jié)合，當(dāng)該受體與 SCF 結(jié)合時，c-KIT 會發(fā)生二聚化，二聚化的單體相互在 Y568、Y570 和/或 Y823 發(fā)生自身磷酸化激活其內(nèi)在的酪氨酸激酶活性，進而磷酸化并激活信號轉(zhuǎn)導(dǎo)分子，從而激活下游信號通路，引起細(xì)胞生長和分化。一些含有 SH2 和蛋白酪氨酸結(jié)合域的蛋白，如蛋白酪氨酸磷酸酶 SHP-1，細(xì)胞因子抑制劑 6（suppressor of cytokine signaling 6 ）等，是 c-KIT 活性的負(fù)調(diào)控蛋白。已有研究表明，c-KIT 的功能喪失突變會導(dǎo)致耳聾、便秘等；而獲得功能的突變則與胃腸基質(zhì)瘤（GIST）、套細(xì)胞淋巴瘤（MCL）、急性髓系白血病（AML）等疾病有關(guān)。臨床上已廣泛使用針對酪氨酸激酶的小分子抑制劑來治療各種癌癥，如伊馬替尼、多選擇性激酶抑制劑索拉非尼班舒尼替尼，也將 c-KIT 包含在其靶標(biāo)范圍內(nèi)。
也正是因為激酶擁有著高選擇性也為新藥篩選提供了新的信息和機會目前，許多激酶已被FDA批準(zhǔn)作為藥物進行臨床診療，在治療過程中暴露出至關(guān)重要的問題，即脫靶效應(yīng)。因此在激酶抑制劑改造研究前期，增加激酶譜篩選。
我們目前可以提供的激酶譜篩選服務(wù)包括CDK激酶譜（16種）、酪氨酸激酶譜（TK共76種）、80 mini 激酶譜、330野生型激酶譜、416激酶譜。激酶譜篩選的優(yōu)勢：
l提供激酶譜定制服務(wù)
l功能性篩選。
l所有靶點均為人源靶點。
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l提供中英文報告，可視化結(jié)果展示，全面支持中美IND申報。
l更好的售后服務(wù)體驗，根據(jù)客戶投稿要求進行展示圖的格式修改。
推出的激酶譜類型：
lCDK激酶譜
lTK酪氨酸激酶譜
l80核心野生型激酶譜
l217野生型激酶譜
l330野生型激酶譜
l416全激酶譜
l定制譜
