作者：北京愛思益普生物科技股份有限公司 暫無發布時間 (訪問量:4940)
激酶是人體內負責給蛋白質"貼標簽"的酶類，調控細胞增殖、分化、代謝等過程。人類基因組編碼約538種蛋白激酶，藥物若誤傷"親戚"就會產生脫靶毒性。愛思益普的激酶譜篩選服務，就是給化合物做"家族背景調查"。
平臺提供多種規格的激酶譜：CDK激酶譜（16種，與細胞周期相關）、酪氨酸激酶譜（76種，與腫瘤信號傳導相關）、60 mini激酶譜、207野生型激酶譜、310激酶譜等。客戶可根據項目階段靈活選擇——早期篩選用mini譜快速排查，后期優化用全譜深入評估。
檢測方法采用HTRF和ADP-Glo兩種技術。HTRF通過熒光共振能量轉移檢測激酶產物生成；ADP-Glo檢測激酶反應中ATP轉化為ADP的量，靈敏度更高。兩種方法均適用于高通量篩選，單次實驗可檢測數百種化合物對多種激酶的抑制活性。
平臺通過體外脫靶效應靶點譜篩選，檢測化合物對330余種激酶的交叉抑制風險。在某FAK抑制劑研發中，激酶譜篩選發現化合物對多種酪氨酸激酶有交叉抑制，經結構優化后治療窗口從3.2提升至9.7。這種"排雷+導航"的雙重功能，使激酶譜篩選成為分子優化的重要工具
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