毒蕈堿乙酰膽堿受體（mAchR）屬于A類G蛋白偶聯(lián)受體（GPCR），該家族有五種亞型，其中M1、M3和M5亞型與Gq蛋白偶聯(lián)，可激活磷脂酶C并增加胞質(zhì)Ca2+。而M2和M4亞型偶聯(lián)GI/O，可抑制腺苷酸環(huán)化酶的活性。mAchR在整個(gè)人體外周或中樞神經(jīng)系統(tǒng)中都分布，是治療不同病理生理疾病的重要靶標(biāo)，包括慢性阻塞性肺病（COPD），膀胱過度活動癥和干燥綜合征等。
M4受體在外周前神經(jīng)末梢中表達(dá)，可抑制副交感神經(jīng)和交感神經(jīng)傳遞；M4也在中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）中表達(dá)，主要分布在紋狀體中，與紋狀體投射神經(jīng)元上的多巴胺受體共同定位。毒蕈堿受體M4拮抗劑可用于治療COPD的非選擇性商業(yè)藥物，如阿托品和噻托溴銨。弱M4選擇性拮抗劑托吡卡胺可用于擴(kuò)張瞳孔以進(jìn)行眼科檢查。
愛思益普已開發(fā)了160+GPCR靶點(diǎn)，其中包括M1、M2、M3、M4、M5及不同種屬的M4受體的細(xì)胞學(xué)檢測平臺，助力新藥研發(fā)。
