愛思益普生物構建的細胞周期調(diào)控技術集群覆蓋從同步化處理到靶點驗證的全鏈條。其獨創(chuàng)的胸腺嘧啶雙阻斷-諾考達唑釋放法,可將HeLa細胞同步化至G2/M期比例提升至92%,為研究Aurora A激酶抑制劑提供了理想模型。通過CRISPR/Cas9技術敲除CDK1基因后,細胞周期檢測顯示G2期阻滯率增加3倍,驗證了該平臺在靶點驗證中的高靈敏度。
公司建立的CDK、PLK等激酶活性檢測平臺集成AlphaScreen與TR-FRET技術,可同時檢測120個化合物對15種細胞周期相關激酶的抑制活性。在近期項目中,該平臺從2000個化合物庫中篩選出特異性靶向WEE1激酶的抑制劑,其在異種移植瘤模型中的TGI值達78%,且無骨髓抑制等副作用,凸顯了平臺在降低藥物脫靶效應方面的優(yōu)勢。
![]()
