在酶學(xué)靶點篩選領(lǐng)域，愛思益普生物展現(xiàn)出了卓越的技術(shù)實力和創(chuàng)新能力。公司構(gòu)建了覆蓋超800種酶的篩選庫，形成從酶活性抑制到底物結(jié)合能力檢測的全鏈條技術(shù)體系。這一體系涵蓋了基因合成、蛋白表達純化與活性測定三大核心模塊，為酶學(xué)靶點的研究提供了全面的技術(shù)支持。
針對“不可成藥”靶點這一長期困擾新藥研發(fā)的難題，愛思益普取得了突破性進展。以KRAS G12C突變這一經(jīng)典“不可成藥”靶點為例，公司通過整合E.coli系統(tǒng)純化高活性KRAS蛋白、CRISPR基因編輯細胞模型及SPR技術(shù)檢測親和力等核心技術(shù)，構(gòu)建了全球領(lǐng)先的篩選模型。該模型能夠精準(zhǔn)篩選出對突變蛋白具有高選擇性結(jié)合的候選分子，其結(jié)合親和力較傳統(tǒng)抑制劑提升50倍，為靶向藥物開發(fā)提供了關(guān)鍵突破。目前，該模型已支持多款KRAS G12C抑制劑進入臨床階段，其中某候選分子在Ⅰ期臨床試驗中顯示顯著腫瘤縮小效果，驗證了平臺技術(shù)對難成藥靶點的轉(zhuǎn)化價值。
此外，愛思益普還建立了嚴(yán)格的質(zhì)量控制體系。在激酶靶點檢測中采用1mM ATP濃度，接近人體生理水平，可有效降低假陽性風(fēng)險，提升數(shù)據(jù)的臨床相關(guān)性。這種對技術(shù)細節(jié)的嚴(yán)格把控，使得愛思益普在酶學(xué)靶點篩選領(lǐng)域成為標(biāo)桿企業(yè)，為全球藥企的酶學(xué)靶點藥物研發(fā)提供了可靠的技術(shù)支持。
