離子通道是細(xì)胞膜上的"分子開(kāi)關(guān)"，調(diào)控神經(jīng)傳導(dǎo)、肌肉收縮、激素分泌等生理過(guò)程。愛(ài)思益普在該領(lǐng)域構(gòu)建了"三級(jí)遞進(jìn)"技術(shù)架構(gòu)，覆蓋從早期發(fā)現(xiàn)到臨床前優(yōu)化的全流程需求。
第一級(jí)為FLIPR高通量熒光檢測(cè)系統(tǒng)。該系統(tǒng)采用鈣離子熒光探針或膜電位染料，在96/384孔板中同步監(jiān)測(cè)數(shù)百個(gè)化合物的離子通道活性變化，適用于大規(guī)?；衔锍鹾Y。單日處理數(shù)據(jù)點(diǎn)超千例，可快速鎖定有潛在活性的苗頭分子。
第二級(jí)為QPatch等自動(dòng)化膜片鉗系統(tǒng)。與熒光檢測(cè)相比，膜片鉗直接記錄離子通道電流，提供靶點(diǎn)作用的確證數(shù)據(jù)。平臺(tái)每年可完成3000-5000個(gè)化合物的IC50檢測(cè)，2天內(nèi)交付結(jié)果。該系統(tǒng)常用于熒光初篩陽(yáng)性化合物的活性確認(rèn)、構(gòu)效關(guān)系研究中的系列化合物評(píng)價(jià)、選擇性評(píng)估以及機(jī)制研究。
第三級(jí)為手動(dòng)膜片鉗技術(shù)。雖然通量低，但在實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)靈活性上具有獨(dú)特優(yōu)勢(shì)。研究者可根據(jù)需要自由調(diào)整電壓協(xié)議、溶液成分和記錄模式，深入解析藥物與通道的相互作用機(jī)制。例如，通過(guò)雙脈沖協(xié)議可區(qū)分化合物對(duì)通道激活態(tài)和失活態(tài)的親和力。
平臺(tái)目前覆蓋120余種離子通道靶點(diǎn)，涵蓋電壓門控、配體門控及機(jī)械敏感通道等主要類型。細(xì)胞系經(jīng)過(guò)優(yōu)化，可連續(xù)傳代50代以上仍保持功能活性，數(shù)據(jù)變異系數(shù)低于15%