P2X7屬于嘌呤能受體家族當(dāng)中的一種,其家族共被分為兩大類:分別是G蛋白偶連P2Y受體和配體門(mén)控離子通道P2X受體。P2X受體主要被細(xì)胞外的ATP激活開(kāi)放,而P2X7由于對(duì)ATP的親和性較低而與其他家族中的受體略有差異。P2X7需要相較于生理濃度100-1000倍的胞外ATP濃度才能被激活,據(jù)報(bào)道其EC50值為大約100μM;但對(duì)BzATP的親和度較高,其EC50大約為7μM。P2X7受體是一類非特異性陽(yáng)離子通道,可以促進(jìn)Na+和Ca2+的流入以及K+的外排,同時(shí)激活下游通路信號(hào)的產(chǎn)生。P2X7受體不同于其他亞型,是最有特點(diǎn)的核苷酸受體,屬于低分子溶質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)的非選擇性離子通道,低濃度激動(dòng)劑刺激可以引起選擇性通道打開(kāi)重復(fù)或者延長(zhǎng)刺激使該通道形成水孔,可以使大的有機(jī)分子通過(guò),造成細(xì)胞溶胞死亡。愛(ài)思益普電生理團(tuán)隊(duì)構(gòu)建了大部分P2X受體亞型的FLIPR檢測(cè)方法,已有豐富的藥物篩選經(jīng)驗(yàn)。
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