5-羥色胺2A受體[serotonin type_(2A)receptor ,5-HT2A]屬于A類G蛋白偶聯(lián)受體家族（GPCRs），5-HT2A 受體 該受體首先作為血清素能迷幻藥物如LSD的靶標(biāo)而受到注意,研究結(jié)果表明5-HT2A 密度過高參與了抑郁癥的發(fā)病機(jī)制。5-HT2A 受體分布于整個(gè)中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)中。這大部分是血清素終端豐富的地區(qū)，包括大腦皮層(主要是前額葉，頂葉和體感皮層)和嗅結(jié)節(jié)區(qū)域。 特別是這種高濃度的受體在大腦皮質(zhì)第五層中錐體細(xì)胞的頂層樹突上，可以調(diào)節(jié)認(rèn)知過程，工作記憶，并通過增強(qiáng)谷氨酸釋放與5-HT1A ，GABAA，腺苷A1，AMPA，，mGlu5和OX2受體相互作用。在周邊中，血小板和許多心血管系統(tǒng)細(xì)胞中，成纖維細(xì)胞和周圍神經(jīng)系統(tǒng)的神經(jīng)元中均高度存在。5-HT2A受體在中樞神經(jīng)中能夠興奮神經(jīng)元，在胃腸道和支氣管中使平滑肌收縮，在血管中能夠收縮或舒張，促使血小板凝集。在丘腦5-HT2A 受體的活化引起催產(chǎn)素，催乳素，促腎上腺皮質(zhì)激素，皮質(zhì)酮和腎素激素濃度增加。5-HT2A受體是抗抑郁和抗焦慮重要藥物靶點(diǎn)。愛思益普?qǐng)F(tuán)隊(duì)已構(gòu)建5-HT2A受體的穩(wěn)轉(zhuǎn)細(xì)胞系，完成了5-HT2A受體藥物體外篩選模型。
