甲基硫代腺苷磷酸化酶（MTAP）基因位于細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶抑制劑2A（CDKN2A）腫瘤抑制基因附近，在所有癌癥中約有15％與CDKN2A共缺失該基因編碼一種在多胺代謝中起主要作用的酶，對(duì)腺嘌呤和蛋氨酸的修復(fù)都很重要。
PRMT5屬于PRMT（蛋白質(zhì)精氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶）家族的成員之一，PRMT能夠使多種蛋白甲基化，并在基因表達(dá)、剪接和DNA損傷修復(fù)等生物學(xué)過程中發(fā)揮重要作用。作為一種表觀遺傳酶，PRMT5近年來備受關(guān)注，其中最吸引人眼球的還是它的“合成致死”機(jī)制。2016年，兩篇發(fā)表在《Science》的文章首次報(bào)道了抑制PRMT5在MTAP缺失腫瘤中的“合成致死”效應(yīng)。
除了合成致死效應(yīng)外，PRMT5還通過對(duì)底物精氨酸的甲基化修飾參與DNA修復(fù)、細(xì)胞周期、轉(zhuǎn)錄調(diào)控，對(duì)各種細(xì)胞功能具有至關(guān)重要的影響。
愛思益普目前可提供HCT116 MTAP KO細(xì)胞在PRMT5此靶點(diǎn)上的細(xì)胞增殖實(shí)驗(yàn)并具有豐富的經(jīng)驗(yàn)。除此之外也搭建了眾多靶點(diǎn)的高通量篩選平臺(tái)，歡迎垂詢和線上溝通。
?