作者：上海達吉特藥業科技有限公司 2025-01-22T00:00 (訪問量:31924)
藥物親和反應靶向穩定性技術（Drug Affinity Responsive Target Stability，DARTS）是由美國University of California科研團隊于2009年提出的。該方法操作簡便，可適用于大多數小分子化合物。DARTS技術是基于蛋白的酶解穩定原理，即小分子和靶點蛋白結合后增強靶點蛋白的酶解穩定性。在正常情況下，靶點蛋白容易被廣譜的蛋白酶水解成多個肽段。然而，當小分子化合物與靶點蛋白結合后，這種結合作用會穩定靶點蛋白的結構，使其更難被蛋白酶水解。比對加藥組與未加藥組蛋白酶處理后的蛋白殘留情況，最后通過質譜鑒定到小分子的潛在靶點蛋白。
丨特定優勢
1. 小分子無需修飾，其構象與活性不產生影響；
2. 實驗原理簡單，服務周期短；
3. 每組3重復，排除個體差異；
4. 不適于在自然條件下抵抗蛋白質水解的蛋白質或蛋白質結構域。
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