激酶是人體內負責給蛋白質"貼標簽"的重要酶類，調控細胞增殖、分化、代謝等過程。愛思益普的激酶靶點篩選平臺構建了包含207個常規激酶的標準化篩選庫，并針對研發熱點推出TK家族激酶譜（覆蓋76個激酶）和Mini Kinase Panel（覆蓋80個核心激酶）。
檢測方法上，平臺采用ADP-Glo、TR-FRET、FP Binding Assay等多種技術，針對不同類型的激酶優化反應條件：酶濃度優化確保信號窗口最大化，底物濃度優化基于Km值確定最佳濃度，ATP濃度優化平衡靈敏度與生理相關性。平臺通過體外脫靶效應靶點譜篩選，檢測化合物對330余種激酶的交叉抑制風險，幫助客戶優化化合物選擇性。
激酶譜篩選的核心價值不僅在于"找到活性化合物"，更在于"評估選擇性"。一個理想的抗腫瘤激酶抑制劑應該只打擊"壞"激酶，不影響"好"激酶。愛思益普的激酶譜覆蓋416個靶點，可以一次性評估化合物對整個激酶家族的交叉反應性。
在某項目中，客戶篩選出一款對EGFR激酶有強抑制活性的化合物，但激酶譜數據顯示它同時對多種其他激酶有抑制作用，提示潛在的脫靶毒性風險。經過結構優化后，化合物的選擇性提高了10倍，為后續開發奠定了安全基礎