摘要： 近期中科院上海藥物研究所樓麗廣課題組與昆明貴金屬研究所劉偉平課題組合作，設計、合成和評價了一系列鉑類配合物，發現了幾個有開發前景的新型鉑類候選藥物，包括奧沙利鉑的衍生物、舒鉑的衍生物、羧橋雙核鉑配合物。
生物通報道 自20世紀60年代，美國科學家Rosenberg在研究電場對細菌生長的影響的實驗中首次觀察到鉑化合物能抑制細胞生長的現象，從而揭開了此類獨特構型的抗腫瘤藥物發展的序幕。現在鉑類藥物已作為一類非常重要的無機抗癌藥物，在臨床上得到廣泛的應用。目前臨床采用的聯合化療方案中有50%以上是以鉑類抗癌藥物為主或參與配伍。但是，臨床使用鉑類藥物存在毒副作用大、易產生耐藥的問題，尋找高效低毒的鉑類藥物仍是抗癌藥物研究的熱點之一。
近期中科院上海藥物研究所樓麗廣課題組與昆明貴金屬研究所劉偉平課題組合作，設計、合成和評價了一系列鉑類配合物，發現了幾個有開發前景的新型鉑類候選藥物，包括奧沙利鉑的衍生物、舒鉑的衍生物、羧橋雙核鉑配合物。這些化合物均獲得了國家發明**授權，部分研究成果發表在無機化學領域核心期刊Inorganic Chemistry上。
該項目得到了國家重大新藥創制專項課題、國家自然科學基金項目的支持。
（生物通：何嬙）
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A Novel Water-Soluble Heptaplatin Analogue with Improved Antitumor Activity and Reduced Toxicity
A novel water-soluble heptaplatin analogue, cis-[(4R,5R)-4,5-bis-(aminomethyl)-2-isopropyl-1,3-dioxolane](3-hydroxy-1,1-cyclobutanedicarboxylato)platinum(II), has been synthesized and biologically evaluated. The complex shows more activity and less toxicity than its parent drug heptaplatin, exhibiting the great potential for further development.
作者簡介：
樓麗廣
中科院上海藥物研究所研究員、博士生導師、研究組長
1967 年 2 月出生于浙江省永康市。1993 年畢業于河南醫科大學，獲藥理學碩士學位。 1996 年畢業于中國科學院上海藥物研究所，獲藥理學博士學位。 1996 年至 1998 年在中國科學院上海細胞生物學研究所從事博士后研究。 1998 年 8 月起在中國科學院上海藥物研究所從事科研工作。 2000 年至 2002 年在美國 University of Pittsburgh 藥理學系接受博士后訓練。現任中國科學院上海藥物研究所研究員，博士生導師，腫瘤藥理實驗室課題組長。
研究方向：
主要從事藥理學領域的研究工作，在抗腫瘤藥物篩選模型的建立，抗腫瘤藥物發現、發展以及腫瘤細胞分化、凋亡、增殖機制等方面進行了研究。
科研成果：
建立了系統、規范、符合國際標準的抗腫瘤藥物篩選及藥效評價模型，并利用這些模型完成了8個一類抗腫瘤創新藥物的臨床前研究。
承擔科研項目情況：
曾主持或承擔多項國家自然科學基金項目、中國科學院以及上海市科委資助的研究項目；建立了系統、規范、符合國際標準的抗腫瘤藥物篩選及藥效評價模型。已獲國家發明** 3 個。
獲獎及榮譽：
曾獲 1998 年度中國博士后最高獎“國氏”博士后獎勵基金； 1998 年度上海市優秀博士后； 1998 年度“明治乳業生命科學獎 ” , 2005 年獲“全國優秀博士后 ” 稱號。
劉偉平
1963年9月出生于廣東省平遠縣, 1983年畢業于武漢大學，獲理科學士學位，1986年獲工科碩士學位，一直在昆明貴金屬研究所從事貴金屬藥物與化學材料的研究和開發工作，1996.5～1997.5在華西醫科大學藥學院進進修藥物化學、分子藥理學等課程。1994年評聘為副研究員，1998年評聘為研究員，2004年被評為博士研究生導師,2001年起擔任昆明貴金屬研究所金屬藥物與化合物研究室主任，昆明貴金屬研究所學術委員，昆明貴金屬研究所學位評定委員，國家核心期刊《貴金屬》編輯委員。
主要在研項目
鉑類抗癌藥、軍工的高技術產品的開發
主要科研成果
自參加工作以來,先后承擔國家、省部級科研項目和國際合作項目30多項，主持或參與開發成功了鉑類抗癌藥“順鉑、卡鉑、奧沙利鉑、順鉑注射液、順鉑凍干劑”以及用于軍工的高技術產品 如“*化金鉀、*化銀鉀、乙酰丙酮貴金屬系列配合物”，獲得國家科技攻關獎1項、省部級科技獎二等獎3項、三等獎3項，省部級驗收鑒定成果15項，申請國家發明**13項，授權5項。在《中國科學》、 《化學學報》、《J.Pharm.Pharmaco. 》、 《J.Inorg. Biochem.》等國內外核心刊物上發表研究論文55篇，被SCI收錄13篇，EI、CA、Medline收錄35篇。1994年評為全國青年科技標兵
1996年選為中國有色金屬工業跨世紀人才(第二層),1998年獲云南省首屆青年科技獎,2000年評為云南省有突出貢獻的優秀專業人才(二等獎),2003年選為云南省學術技術帶頭人后備人才。
來源：生物通