借助Vector Laboratories的化學合成經驗,生物偶聯(lián)與Linker(連接體)的專業(yè)知識,可為廣大用戶提供各種各樣Linker連接體產品。目前,Linker連接體也被廣泛用于生物偶聯(lián)相關的研發(fā)中,其作用也日漸突出。以下圖表展示了不同種類Linker的生物學特性以及兼容性。


? Linear(線性Linker)
? 兼容性如下表所示:
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特性 |
兼容性 |
|
Linker-Payload Solubility |
高 |
|
ADC Aggregation |
中 |
|
Low Drug-carrying Capacity |
低 |
|
Inv. DAR/Efficacy Relationship |
中 |
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Rapid Clearance |
低 |
|
Systemic Instability |
低 |
|
Low Drug Delivery to Tumor Site |
低 |
|
High Drug Delivery to Healthy Tissues |
低 |
◆ 該類Linker的主要特點
親水性spacer改善了溶解度,提高整體的親水性。
◆ 該類Linker存在的缺陷
最適合低DAR值或“無問題(non-problematic)”的有效載荷。
? SideWinder(orthogonal)(正交型Linker)
? 兼容性如下表所示:
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特性 |
兼容性 |
|
Linker-Payload Solubility |
高 |
|
ADC Aggregation |
中 |
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Low Drug-carrying Capacity |
低 |
|
Inv. DAR/Efficacy Relationship |
高 |
|
Rapid Clearance |
高 |
|
Systemic Instability |
中 |
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Low Drug Delivery to Tumor Site |
高 |
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High Drug Delivery to Healthy Tissues |
高 |
◆ 該類Linker的主要特點
包含正交改性劑(orthogonal modifier)和可變端帽(variable end-capping),以實現(xiàn)更大的物理化學位阻屏蔽,從而實現(xiàn)高DAR共軛性能,并提供一定程度的親水性。
◆ 該類Linker存在的缺陷
每個共軛位點只有一個有效載荷(payload)。單一的正交改性劑可能無法對某些載荷提供足夠的補償。
? Branched(分枝型Linker)
? 兼容性如下表所示:
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特性 |
兼容性 |
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Linker-Payload Solubility |
高 |
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ADC Aggregation |
中 |
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Low Drug-carrying Capacity |
中 |
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Inv. DAR/Efficacy Relationship |
中 |
|
Rapid Clearance |
低 |
|
Systemic Instability |
低 |
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Low Drug Delivery to Tumor Site |
中 |
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High Drug Delivery to Healthy Tissues |
低 |
◆ 該類Linker的主要特點
可在共軛部位共軛多種有效載荷。與在更多共軛位點上的單一有效載荷相比,在有效載荷匹配劑量下的療效更佳。
◆ 該類Linker存在的缺陷
似乎僅限于較低的DAR,因為有效載荷在每個分支的末端“暴露”(exposed)。
? Body Armor
? 兼容性如下表所示:
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特性 |
兼容性 |
|
Linker-Payload Solubility |
高 |
|
ADC Aggregation |
中 |
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Low Drug-carrying Capacity |
低 |
|
Inv. DAR/Efficacy Relationship |
高 |
|
Rapid Clearance |
高 |
|
Systemic Instability |
高 |
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Low Drug Delivery to Tumor Site |
中 |
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High Drug Delivery to Healthy Tissues |
低 |
◆ 該類Linker的主要特點
包含多種正交改性劑(orthogonal modifier)和末端加帽(end-capping)。 可提供最大程度的物理化學和立體修飾。
◆ 該類Linker存在的缺陷
每個共軛位點只有一個有效載荷。
? Scaffolded
? 兼容性如下表所示:
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特性 |
兼容性 |
|
Linker-Payload Solubility |
高 |
|
ADC Aggregation |
高 |
|
Low Drug-carrying Capacity |
高 |
|
Inv. DAR/Efficacy Relationship |
高 |
|
Rapid Clearance |
高 |
|
Systemic Instability |
高 |
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Low Drug Delivery to Tumor Site |
高 |
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High Drug Delivery to Healthy Tissues |
高 |
◆ 該類Linker的主要特點
可定制各種 PEG 長度、末端封蓋和結構,以彌補 PC、PK 和 PD 與各種有效載荷之間的缺陷。
◆ 該類Linker存在的缺陷
非目錄產品,需要定制。
品牌簡介

Vector Laboratories位于舊金山灣區(qū),由Jim Whitehead博士于1976年創(chuàng)建該品牌,Vector致力于為世界各地的研究人員創(chuàng)造性能最佳的產品。2016年被Maravai LifeSciences品牌收購,成為其品牌一部分。Vector Laboratories是研發(fā)免疫組織化學、免疫熒光、糖生物學和生物結合的標記和檢測試劑的先驅,并已成為該領域市場的領導者。作為第一家開發(fā)出avidin-biotin酶復合物試劑盒(VECTASTAIN ABC試劑盒)用于免疫組織化學染色和抗熒光淬滅封片劑(VECTASHIELD® Mounting Media)用于免疫熒光染色的商業(yè)化公司,Vector已經從世界各地引進了600多種用于疾病和治療研究的試劑和試劑盒。Vector的設施通過了ISO 9001:2015認證,其研究成果已被350,000多種科學出版物引用。

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