Ramipril

MCE 國際站：Ramipril

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：87333-19-5

純度：0.9984

貨號：HY-B0279

中文名稱：雷米普利

Synonyms：雷米普利; HOE-498

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Ramipril (HOE-498) 是ACE抑制劑，IC50為5 nM。

體外：雷米普利（HOE-498）是一種血管緊張素轉換酶（ACE）抑制劑，IC50 為 5 nM[1]。雷米普利（HOE-498）可增強培養內皮細胞中 ACE 相關 CK2 的活性和 ACE Ser1270 的磷酸化，但無法激活 JNK 或刺激表達 S1270A ACE 突變體或 ACE 缺陷細胞的內皮細胞中 c-Jun 的核積累。長期雷米普利治療會增加人內皮細胞原代培養物和體內（小鼠肺）的 ACE 表達，這可以通過用 JNK 抑制劑 SP600125[2] 預處理來預防。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：長期在體內給大鼠施用雷米普利 (HOE-498)，劑量與體外具有相似降壓作用的劑量相比，HUVEC 顯著降低了 LPS 誘導的細胞凋亡率，這與體外的細胞凋亡作用形成對比[3]。雷米普利 (HOE-498) 抑制自發性高血壓大鼠 (SHR) 的收縮壓 (SBP)，IC50 為 1.97 mg/kg。當與 AT1 受體阻滯劑坎地沙坦-西酯聯合使用時，SBP 降低具有協同作用，而非相加作用[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：ACE[1].

參考文獻：

[1]. Raasch, W., et al., Combined blockade of AT1-receptors and ACE synergistically potentiates antihypertensive effects in SHR. J Hypertens, 2004. 22(3): p. 611-8.[2]. Stevens, B.R., M.I. Phillips, and A. Fernandez, Ramipril inhibition of rabbit (Oryctolagus cuniculus) small intestinal brush border membrane angiotensin converting enzyme. Comp Biochem Physiol C, 1988. 91(2): p. 493-7.[3]. Kohlstedt, K., et al., Angiotensin-converting enzyme is involved in outside-in signaling in endothelial cells. Circ Res, 2004. 94(1): p. 60-7.[4]. Ceconi, C., et al., Differences in the effect of angiotensin-converting enzyme inhibitors on the rate of endothelial cell apoptosis: in vitro and in vivo studies. Cardiovasc Drugs Ther, 2007. 21(6): p. 423-9.

品牌介紹:
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