Palbociclib (PD 0332991) 是一種具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 選擇性抑制劑，IC50 值分別為 11 nM 和16 nM。Palbociclib 對癌細(xì)胞具有抗增殖活性，并誘導(dǎo)其細(xì)胞周期阻滯，可用于 HR 陽性和 HER2 陰性乳腺癌，以及肝細(xì)胞癌的相關(guān)研究。
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中文名稱
帕布昔利布;帕博西尼;哌柏西利;帕柏西利;帕博昔布;帕博賽布;哌泊塞克雷;帕布西利布;帕布昔里布;帕布西里布
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體外研究：
Palbociclib (0-1 μM，24 h) 抑制 MDA-MB-435 細(xì)胞中 Ser795 位點(diǎn)的 Rb 磷酸化，IC50 值為 0.063 μM，并獲得相似的效果對 Colo -205 結(jié)腸癌中 Ser780 和 Ser795 磷酸化的影響[1]。
Palbociclib (0-10 μM，24 h) 僅在 G1 期抑制 MDA-MB-453 細(xì)胞[1]。
Palbociclib (500 nM，7 天) 增加同源基因 (H2d1、H2k1 和 B2m) 的表達(dá)) 在 MDA-MB-453 和 MDA-MB-361 細(xì)胞中[2]。
Palbociclib (0-1 μM，6 天) 抑制多種管腔 ER 陽性細(xì)胞和HER2 擴(kuò)增的乳腺癌細(xì)胞系，IC50 值范圍為 4 nM 至 1 μM[3]。
Palbociclib (0-1 μM，3 天) 抑制人肝癌細(xì)胞系的增殖，IC50 值范圍為 0.01 μM 至 3.49 μM，并誘導(dǎo)可逆的細(xì)胞周期停滯[4]。
體內(nèi)研究：
Palbociclib (口服，75 或 150 mg/kg，每日一次，持續(xù) 14 天) 可使腫瘤快速消退并延緩腫瘤生長[1]。
Palbociclib (口服，90 mg/kg，每日一次，持續(xù) 12 天) 減少無腫瘤小鼠脾臟和淋巴結(jié)中的 Treg 數(shù)量和 Treg:CD8 比率，證明了腫瘤非依賴性效應(yīng)[2]。
Palbociclib (口服，100 mg/kg，daily for 1 week) 對肝癌基因工程鑲嵌小鼠模型具有有效的抗腫瘤作用[4]。
溶解性數(shù)據(jù)：
Palbociclib細(xì)胞實(shí)驗(yàn)溶解度：
0.1 M HCL 中的溶解度 : 25 mg/mL (55.86 mM; ultrasonic and adjust pH to 4 with 0.1 M HCL)
DMSO 中的溶解度 : 5 mg/mL (11.17 mM; ultrasonic and adjust pH to 5 with HCl;
Palbociclib動(dòng)物實(shí)驗(yàn)溶解方案：
參考文獻(xiàn)：
[1]. Fry DW, et al. Specific inhibition of cyclin-dependent kinase 4/6 by PD 0332991 and associated antitumor activity in human tumor xenografts. Mol Cancer Ther. 2004 Nov;3(11):1427-38.
[2]. Goel S, et al. CDK4/6 inhibition triggers anti-tumour immunity. Nature. 2017 Aug 24;548(7668):471-475.
[3]. Richard S Finn, et al. PD 0332991, a selective cyclin D kinase 4/6 inhibitor, preferentially inhibits proliferation of luminal estrogen receptor-positive human breast cancer cell lines in vitro. Breast Cancer Res. 2009;11(5):R77.
[4]. Bollard J, et al. Palbociclib (PD-0332991), a selective CDK4/6 inhibitor, restricts tumour growth in preclinical models of hepatocellular carcinoma. Gut. 2017 Jul;66(7):1286-1296.