AR-R17779 hydrochloride

MCE 國(guó)際站：AR-R17779 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：178419-42-6

純度：≥99.0%

貨號(hào)：HY-135483A

存儲(chǔ)條件：-20°C，密封保存，避光防潮 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，避光防潮）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：AR-R17779 hydrochloride 是一種有效和選擇性的 nAChR 全激動(dòng)劑，對(duì) α7 和 α4β2 亞型的 Ki 直分別為 92 和 16000 nM。AR-R17779 hydrochloride 可以改善大鼠的學(xué)習(xí)和記憶能力。AR-R17779 hydrochloride 也具有抗焦慮活性。AR-R17779 hydrochloride 可通過(guò)激活抗炎膽堿能（迷走神經(jīng)）途徑減輕炎癥。

體外：AR-R17779 對(duì) α7 煙堿受體的效力比 (-)-尼古丁高 5 倍，選擇性比 (-)-尼古丁高 35000 倍[1]。AR-R17779 (200 nM；24 小時(shí)) 可抑制 LPS 誘導(dǎo)的巨噬細(xì)胞 TNF 生成[4]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：AR-R17779（1-5 mg/kg；腹腔注射，每天兩次，共 7 天）可改善關(guān)節(jié)炎、減少滑膜炎癥、延緩疾病發(fā)作并防止關(guān)節(jié)破壞[3]。AR-R17779（1-10 mg/kg；皮下注射，共 3 周）可改善大鼠兩項(xiàng)放射臂迷宮任務(wù)的學(xué)習(xí)能力，并逆轉(zhuǎn)穹窿海馬傘切片引起的工作記憶障礙[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：92 nM (α7-nAChR)[1]

參考文獻(xiàn)：

[1]. Mullen G, et, al. (-)-Spiro[1-azabicyclo[2.2.2]octane-3,5'-oxazolidin-2'-one], a conformationally restricted analogue of acetylcholine, is a highly selective full agonist at the alpha 7 nicotinic acetylcholine receptor. J Med Chem. 2000 Nov 2;43(22):4045-[2]. Levin ED, et, al. AR-R17779, and alpha7 nicotinic agonist, improves learning and memory in rats. Behav Pharmacol. 1999 Nov;10(6-7):675-80.[3]. Maanen MA, et, al. Stimulation of nicotinic acetylcholine receptors attenuates collagen-induced arthritis in mice. Arthritis Rheum. 2009 Jan;60(1):114-22.[4]. Lopes F, et, al. Involvement of Mast Cells in α7 Nicotinic Receptor Agonist Exacerbation of Freund's Complete Adjuvant-Induced Monoarthritis in Mice.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨(dú)家化合物庫(kù)，我們致力于為全球科研客戶(hù)提供前沿最全的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門(mén)信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類(lèi)涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
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•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶(hù)實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
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