Osthole

MCE 國際站：Osthole

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：484-12-8

純度：0.9995

貨號：HY-N0054

中文名稱：蛇床子素；蛇床籽素；歐芹酚甲醚

Synonyms：蛇床子素; Osthol; NSC 31868

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Osthole (Osthol) 是一種天然抗組胺藥替代試劑。Osthole 可有效抑制組胺 H1 受體 (histamine H1 receptor) 活性。Osthole 還可抑制細胞培養物中 HBV 的分泌。

體外：Osthole (pmRNA 表達增加。在用組胺/ Osthole 培養的細胞中也觀察到了這一結果；其中與組胺相比，組合物質降低了 HRH-1 mRNA 表達 (p[1]。當 Osthole 以高達 100 μM 的劑量使用時，細胞活力評估未檢測到明顯的毒性。然而，當劑量達到 500 μM 時，Osthole 開始表現出毒性作用。基于這些觀察，Osthole 用于所有體外研究，劑量范圍為 10 至 100 μM。Osthole 劑量依賴性地促進成骨細胞分化，如 I 型膠原 (col1)、骨唾液蛋白 (BSP) 和骨鈣素 (OC) (培養 2 天)。Osthole 以劑量依賴的方式促進小鼠原代成骨細胞的 ALP 活性[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：將 Osthole 以每天 5 mg/kg 的劑量皮下注射到小鼠顱骨上可顯著刺激局部骨形成 (對最后一次注射后 2 周采集的顱骨樣本進行組織學分析所示，并用 H&E orange G 染色)。組織形態學分析顯示 Osthole對骨形成有顯著影響，與陽性對照微管抑制劑 TN-16 一樣有效。然而，當以每天 1 mg/kg 的劑量使用 Osthole 時，看不到這種效果。腹膜內注射 Osthole 8 周可顯著逆轉去卵巢大鼠的骨質流失。用三硝基苯酚一品紅染色的 L4 樣本的組織學檢查表明，用 Osthole 處理的去勢大鼠的小梁結構部分恢復。組織形態學分析表明，Osthole 處理可顯著增加總 BMD、骨小梁體積和骨小梁厚度，并減少骨小梁分離[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：小鼠[2] 四周齡的ICR瑞士小鼠，在顱骨表面皮下注射Osthole，每天兩次，連續5天，劑量為1和5mg/kg/天（每組3只小鼠）。微管抑制劑TN-16用作陽性對照（5mg/kg/天，皮下注射，每天兩次，連續2天；每組3只小鼠）。治療3周后對所有小鼠實施安樂死，解剖顱骨，在10％磷酸鹽緩沖福爾馬林中固定2天，在10％EDTA中脫鈣2周，并嵌入石蠟中。切下組織切片，用蘇木精和伊紅橙G染色。使用OsteoMeasure系統通過組織形態學測量法量化顱骨表面的新骨面積。為了測量礦物質沉積率 (MAR) 和骨形成率 (BFR)，在第 7 天和第 14 天通過腹膜內注射 (20 mg/kg) 進行雙重鈣黃綠素標記，并在第二次標記后 7 天對小鼠實施安樂死。在塑料切片中檢查標記。將解剖的顱骨樣本固定在 75% 乙醇中并嵌入甲基丙烯酸甲酯中。用熒光顯微鏡檢查未染色的橫切片 (3 μm 厚)。使用 OsteoMeasure 系統測量 MAR 和 BFR。大鼠[2] 使用 30 只 6 個月大的雌性 Sprague-Dawley 大鼠。用腹膜內注射戊巴比妥 (30 mg/kg) 進行麻醉后，將大鼠按體重隨機分成三組進行手術 (n=10/組)：第 1 組：假手術后進行 PBS 載體治療 (sham+VEH)；第2組：卵巢切除后給予載體治療（OVX+VEH）；第3組：卵巢切除后給予蛇床子素治療（OVX+OST）。治療于手術后1個月開始，持續8周。載體或蛇床子素（100 mg/kg/天）每天口服一次，持續8周。實驗結束時處死大鼠前，采用雙能X射線吸收儀測量總骨密度（BMD，g/m2）。然后解剖第四腰椎（L4）進行組織形態學和微型計算機斷層掃描（μCT）分析，并使用左股骨干進行生物力學測試。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：在研究第一天的早上 7:00 至 9:00 之間采集參與者的外周血樣本，并用 K3EDTA 濃縮在分組管中。然后制備新鮮的 PBMC。分離的細胞以每孔 1×106 接種在 24 孔板上，使用 RPMI-1640 并補充 1% 熱滅活人 AB 血清、1% 慶大霉素和 0.25% PHA。24 小時后將活性試劑添加到每個孔中，純培養基作為每種物質的對照。然后在三天后收獲細胞[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Histamine H1 receptor[1]

參考文獻：

[1]. Kordulewska NK, et al. Changes in gene expression induced by histamine, fexofenadine and osthole: Expression of histamine H1 receptor, COX-2, NF-κB, CCR1, chemokine CCL5/RANTES and interleukin-1β in PBMC allergic and non-allergic patients. Immunobiology.[2]. Tang DZ, et al. Osthole stimulates osteoblast differentiation and bone formation by activation of beta-catenin-BMP signaling. J Bone Miner Res. 2010 Jun;25(6):1234-45.[3]. Sun W, et al. Osthole pretreatment alleviates TNBS-induced colitis in mice via both cAMP/PKA-dependent and independent pathways. Acta Pharmacol Sin. 2017 Aug;38(8):1120-1128.[4]. Zhang ZR, et al. Osthole: A Review on Its Bioactivities, Pharmacological Properties, and Potential as Alternative Medicine. Evid Based Complement Alternat Med. 2015;2015:919616.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
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•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
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•   與世界各大制藥公司及知名科研機構建立了長期的合作。