Dutasteride

MCE 國際站：Dutasteride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：164656-23-9

純度：0.9983

貨號：HY-13613

中文名稱：度他雄胺

Synonyms：度他雄胺; GG 745; GI 198745

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Dutasteride (GG745)是5α 還原酶同工酶 (5α-reductase isozymes) 抑制劑，還可能因其結構域DHT相似對雄激素受體 (AR) 產生脫靶效應。

體外：度他雄胺抑制 3H-T 轉化為 3H-DHT，并且如預期的那樣，抑制 T 誘導的 PSA 分泌和增殖。但是，該藥物也抑制 DHT 誘導的 PSA 分泌和細胞增殖（IC50 約為 1 μM）[1]。度他雄胺與 LNCaP 細胞 AR 競爭結合，IC50 約為 1.5 μM。在無類固醇的培養基中，高濃度的度他雄胺（10-50 μM）而非非那雄胺會導致細胞死亡增加，可能是通過細胞凋亡實現的[1]。度他雄胺降低了兩種測試細胞系（雄激素反應性（LNCaP）和雄激素無反應性（DU145）人類前列腺癌（PCa））的細胞活力和細胞增殖 [2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：GG745的終末半衰期約為240小時，單劑量>10毫克降低DHT水平的效果顯著優于單劑量5毫克非那雄胺[3]。在接受安慰劑治療且未患前列腺癌的男性中，24個月時PSA中位數增加8.3%，而接受度他雄胺治療的患者中PSA中位數增加59.5%，使用雙倍值來校正度他雄胺治療的效果[4]。毒性：度他雄胺可能會影響男性生育能力和類固醇激素動態。因此，進行了一項為期21天的生殖研究，以確定度他雄胺（10、32和100μg/L）對魚類生殖的影響。接觸度他雄胺會顯著降低魚的繁殖力，并影響雄性和雌性生殖內分泌功能的多個方面[5]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：5 alpha-reductase[1]

參考文獻：

[1]. Lazier CB, et al. Dutasteride, the dual 5alpha-reductase inhibitor, inhibits androgen action and promotes cell death in the LNCaP prostate cancer cell line. Prostate. 2004 Feb 1;58(2):130-44.[2]. Biancolella M, et al. Effects of dutasteride on the expression of genes related to androgen metabolism and related pathway in human prostate cancer cell lines. Invest New Drugs. 2007 Oct;25(5):491-7.[3]. Bramson HN, et al. Unique preclinical characteristics of GG745, a potent dual inhibitor of 5AR. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Sep;282(3):1496-502.[4]. Andriole GL, et al. Clinical usefulness of serum prostate specific antigen for the detection of prostate cancer is preserved in men receiving the dual 5alpha-reductase inhibitor dutasteride. J Urol. 2006 May;175(5):1657-62.[5]. Margiotta-Casaluci L, et al. Mode of action of human pharmaceuticals in fish: the effects of the 5-alpha-reductase inhibitor, dutasteride, on reproduction as a case study. Aquat Toxicol. 2013 Mar 15;128-129:113-23.

品牌介紹:
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