Dihydromunduletone

MCE 國(guó)際站：Dihydromunduletone

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-101483

CAS：674786-20-0

純度：99.96%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Dihydromunduletone (DHM) 是類胡蘿卜素衍生物，是一種選擇性，有效的粘附 G 蛋白偶聯(lián)受體 (aGPCR) (GPR56 and GPR114/ADGRG5) 拮抗劑，對(duì) GPR56 的 IC 50 值為 20.9 μM，但不抑制 GPR110 或 A 類 GPCR。

體外：通過添加 [35S]GTPγS 開始測(cè)定，在有或沒有添加化合物的影響下測(cè)量 aGPCR 刺激的 G 蛋白活化（[35S]GTPγS 與 Gα 結(jié)合）的速率。二氫蒙都酮 (DHM) 不同程度地抑制 GPR56 7TM 刺激的 G13 GTPγS 結(jié)合的動(dòng)力學(xué)。二氫蒙都酮是最好的抑制化合物，它降低了 GPR56 7TM 激活 G13 的速率 >75%（從 0.18 到 0.04 分鐘 -1）[1]。在最大程度抑制 GPR56 的二氫蒙都酮 (DHM) 濃度（50 μM）下，GPR114 7TM 刺激的 Gs 活性的速率也受到顯著抑制。當(dāng)二氫蒙杜酮 (50 μM) 應(yīng)用于 GPR110 7TM 時(shí)，它無(wú)法抑制 GPR110 對(duì) Gq GTPγS 結(jié)合的刺激[1]。用 GPR56 A386M 7TM 轉(zhuǎn)染的細(xì)胞與濃度不斷增加的二氫蒙杜酮一起孵育。添加 P7 肽激動(dòng)劑，并測(cè)量 SRE-熒光素酶活性。二氫蒙杜酮以濃度依賴性方式抑制 P7 肽誘導(dǎo)的熒光素酶活性。細(xì)胞也用固定濃度的 3 μM 二氫蒙杜酮處理，然后用濃度不斷增加的 P7 肽激動(dòng)劑刺激。二氫蒙杜酮處理會(huì)在每個(gè)濃度下抑制 P7 肽活化。綜上所述，二氫蒙都酮在分離膜和基于 HEK293T 細(xì)胞的試驗(yàn)中可拮抗合成肽激動(dòng)劑和束縛肽激動(dòng)劑介導(dǎo)的 aGPCR 活化，但不會(huì)抑制基礎(chǔ)受體信號(hào)傳導(dǎo)[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

參考文獻(xiàn)：

[1]. Hannah M. Stoveken, et al. Dihydromunduletone Is a Small-Molecule Selective Adhesion G Protein–Coupled Receptor Antagonist. Mol Pharmacol. 2016 Sep; 90(3): 214–224.

品牌介紹:
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•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
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•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
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