N6022

MCE 國際站：N6022

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1208315-24-5

純度：0.9991

貨號：HY-14984

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：N6022 是一種有效的，選擇性的，可逆的 S-Nitrosoglutathione reductase (GSNOR) 抑制劑，IC50 值為 8 nM。

體外：N6022 顯示出與大鼠血漿蛋白的濃度依賴性結合。N6022 在較低藥物濃度 (20 μM) 下對 ATP 的影響大于對 GSH[1]的影響。N6022 結合在 GSNO 底物結合袋中，就像一種競爭性抑制劑，IC50 為 8 nM，Ki 為 2.5 nM。N6022 與輔助因子 NAD+ 和 NADH 沒有競爭性[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內(nèi)：N6022 (50 mg/kg) 處理的大鼠肉芽腫的發(fā)生率略有增加。在血清中，N6022 在溶液中的濃度高達 5 mg/mL[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

細胞實驗：N6022 使用大鼠肝癌 (H4IIE) 細胞系進行測試，將細胞接種到 96 孔板中并在含有 20% 牛血清的培養(yǎng)基中培養(yǎng)。在 48 小時的平衡期后，用濃度為 0、1、5、10、20、50、100 和 300 μM 的 N6022（5% DMSO 載體）在 37°C 和 5% CO2 下處理細胞 24 小時。喜樹堿和魚藤酮作為陽性對照。收獲細胞上清液或細胞本身進行生化分析。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：8 nM (GSNOR)[2]

參考文獻：

[1]. Sun X, et al. Structure-activity relationships of pyrrole based S-nitrosoglutathione reductase inhibitors: pyrrole regioisomers and propionic acid replacement. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Jun 15;21(12):3671-5.[2]. Colagiovanni DB, et al. A nonclinical safety and pharmacokinetic evaluation of N6022: a first-in-class S-nitrosoglutathione reductase inhibitor for the treatment of asthma. Regul Toxicol Pharmacol. 2012 Feb;62(1):115-24.[3]. Green LS, et al. Mechanism of inhibition for N6022, a first-in-class drug targeting S-nitrosoglutathione reductase. Biochemistry. 2012 Mar 13;51(10):2157-68.[4]. Thomas M. Raffay, et al. Methods of treating respiratory disorders. Patent. US 20170209419 A1.

品牌介紹:
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