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ML-193
MCE 國(guó)際站：ML-193
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號(hào)：HY-110125
CAS：713121-80-3
Synonyms：CID 1261822
純度：0.9982
存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月
運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性：ML-193 (CID 1261822) 是一種有效和選擇性的 GPR55 拮抗劑，IC50 值為 221 nM。ML-193 對(duì) GPR55 的選擇性是 GPR35，CB1 和 CB2 的 27 倍以上。ML-193 可以改善帕金森氏病 (PD) 大鼠的運(yùn)動(dòng)和感覺(jué)運(yùn)動(dòng)缺陷。
體外：ML-193（0.01-100 μM；預(yù)處理 15 分鐘）可抑制由 L-α-溶血磷脂酰肌醇 (LPI, 10 μM) 和 ML186 (1 μM) 誘導(dǎo)的 β-arrestin 運(yùn)輸，IC50 分別為 0.22 μM 和 0.12 μM[2]。ML-193（0.01-10 μM；預(yù)處理 30 分鐘）可降低 LPI 介導(dǎo)的 ERK1/2 磷酸化，在 U2OS 細(xì)胞中的 IC50 為 0.2 μM[2]。ML-193（5 μM；預(yù)處理 30 分鐘）可減弱 GPR55 激動(dòng)劑誘導(dǎo)的 hNSCs 增殖率增加[4]。 ML-193（5 μM；10 d）可減弱 ML184 誘導(dǎo)的 hNSC 分化增加[4]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
體內(nèi)：ML193（1 和 5 μg/只大鼠；以 1 μL/min 的速度向紋狀體內(nèi)注射）可減輕 PD 大鼠的感覺(jué)運(yùn)動(dòng)障礙和失步癥狀，增強(qiáng)運(yùn)動(dòng)協(xié)調(diào)性[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
IC50 & Target：221 nM (GPR55)[1]
熱銷產(chǎn)品：Peiminine | Marizomib | JNK-IN-7 | LLY-283 | SM 16 | Mesitaldehyde | SU 5402 | Sodium aescinate | Retinyl acetate | L-Ornithine
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻(xiàn)：
[1]. Heynen-Genel S, et, al. Screening for Selective Ligands for GPR55-Antagonists. Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program. 2010 Oct 30.[2]. Kotsikorou E, et, al. Identification of the GPR55 antagonist binding site using a novel set of high-potency GPR55 selective ligands. Biochemistry. 2013 Dec 31;52(52):9456-69.[3]. Fatemi I, et, al. The effect of intra-striatal administration of GPR55 agonist (LPI) and antagonist (ML193) on sensorimotor and motor functions in a Parkinson's disease rat model. Acta Neuropsychiatr. 2021 Feb;33(1):15-21.[4]. Hill JD, et, al. Activation of GPR55 increases neural stem cell proliferation and promotes early adult hippocampal neurogenesis. Br J Pharmacol. 2018 Aug;175(16):3407-3421.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨(dú)家化合物庫(kù)，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質(zhì)小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
• 設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
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• 與世界各大制藥公司及知名科研機(jī)構(gòu)建立了長(zhǎng)期的合作。
