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Carglumic Acid

MCE 國(guó)際站：Carglumic Acid

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1188-38-1

純度：0.9984

貨號(hào)：HY-B0711

中文名稱：卡谷氨酸

Synonyms：N-Carbamyl-L-glutamic acid

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Carglumic acid (N-Carbamyl-L-glutamic acid) 是 N-乙酰谷氨酸 (NAG) 的功能類(lèi)似物和氨甲酰磷酸合成酶 1 (CPS1) 的活化劑，用于研究與 N-乙酰谷氨酸合成酶 (NAGS) 缺陷相關(guān)的急性和慢性高氨血癥。

體外：卡谷酸以劑量依賴性方式抑制胰腺導(dǎo)管腺癌細(xì)胞系、三陰性乳腺癌細(xì)胞系、肝癌細(xì)胞系和人非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞系中的細(xì)胞活力。卡谷酸對(duì)這些細(xì)胞系的50%抑制濃度（IC50）在5到7.5 mM之間。結(jié)果表明，卡谷酸不會(huì)誘導(dǎo)細(xì)胞周期完全停滯。相反，經(jīng)卡谷酸處理的AsPC1和MDA-MB-231細(xì)胞中亞G1期細(xì)胞比未處理的細(xì)胞中多。在AsPC1和HPDE-E6E7細(xì)胞中，卡谷酸的IC50分別為5 mM和10 mM以上。在MDA-MB-231和MCF-12A細(xì)胞中，卡谷酸的IC50分別為5 mM和6 mM[1]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：結(jié)果表明，卡谷氨酸明顯抑制腫瘤生長(zhǎng)，而對(duì)照組沒(méi)有。在原位胰腺癌模型中，卡谷氨酸在第21天對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的抑制率為80%（Pcancer模型），在第20天對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的抑制率為82%（Pcancer和三陰性乳腺癌）。在第20天，口服和靜脈注射治療的小鼠相對(duì)于未治療的小鼠，平均腫瘤生長(zhǎng)抑制率分別為55%和93%（P[1]）。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：對(duì)于原位腫瘤模型，將AsPC1/luc人胰腺癌細(xì)胞（1×106）注射到裸鼠的胰腺中或?qū)DA-MB-231人三陰性乳腺癌細(xì)胞（3×106）注射到裸鼠的乳腺脂肪墊中。胰腺癌模型中，小鼠在腫瘤接種后5天給予卡谷氨酸，三陰性乳腺癌模型中，小鼠在腫瘤接種后7天給予卡谷氨酸。荷瘤小鼠每天口服卡谷氨酸120mg/kg，共10天；每周口服60mg/kg，共2周；或每周靜脈注射60mg/kg，共2周。在胰腺癌模型中，通過(guò)使用體內(nèi)成像系統(tǒng)測(cè)量熒光素酶信號(hào)來(lái)確定腫瘤體積[1]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：細(xì)胞活力通過(guò) MTT（3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物）測(cè)定法進(jìn)行評(píng)估。簡(jiǎn)而言之，將各種癌細(xì)胞系接種（1×104 細(xì)胞/孔）在 96 孔板中，并用不同劑量的卡谷氨酸處理。48 小時(shí)后，向每孔加入 50 μL MTT 溶液（原液濃度為 5 mg/mL），將細(xì)胞再孵育 2 小時(shí)，然后向每孔加入 100 μL 二甲基亞砜。立即使用多孔掃描儀測(cè)量 570 nm 處的吸光度[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

激酶實(shí)驗(yàn)：Caspase 活性是使用熒光法 caspase-3 檢測(cè)試劑盒測(cè)量的。簡(jiǎn)而言之，用卡谷氨酸處理或未處理的細(xì)胞在裂解緩沖液中裂解，將 50 μg 蛋白裂解物與 Ac-DEVD-AMC 底物在檢測(cè)緩沖液中孵育 1 小時(shí)。使用熒光計(jì)（激發(fā) 360 nm，發(fā)射 460 nm）讀取所得的熒光信號(hào)，并將結(jié)果制成相對(duì)于未處理對(duì)照細(xì)胞的倍數(shù)變化表[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：CPS1[1]

熱銷(xiāo)產(chǎn)品：Nitrobenzylthioinosine  | Caspase 11 Antibody  | Lixisenatide (acetate)  | UK 356618  | (+)-1-(1-Naphthyl)ethylamine  | Loxapine  | Lumretuzumab  | AZD-3463  | Prucalopride (succinate)  | 7,2′-Dihydroxy-3′,4′-dimethoxyisoflavan 7-O-β-D-glucoside

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Chen CT, et al. Carglumic acid promotes apoptosis and suppresses cancer cell proliferation in vitro and in vivo. Am J Cancer Res. 2015 Nov 15;5(12):3560-9.