P053

MCE 國際站：P053

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：2748196-63-4

純度：≥97.0%

貨號：HY-126015

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：P053 是一種有效的，非競爭性和選擇性的神經(jīng)酰胺合酶1 (CerS1) 抑制劑，IC50 為 0.5 μM。P053 作為肌肉線粒體脂肪酸氧化的內(nèi)源性抑制劑。全身肥胖調(diào)節(jié)劑。

體外：P053 是第一個異構(gòu)體特異性神經(jīng)酰胺合酶抑制劑。P053 抑制 CerS1 的效力為納摩爾級。P053 抑制不同的人類 (h) 或鼠 (m) CerS 異構(gòu)體 hCerS1、mCerS1、hCerS2、mCerS2、hCerS4、mCerS5 和 hCerS6，IC50 分別為 0.54±0.06、0.46±0.08、28.6±0.15、18.5±0.12、17.2±0.09、7.2±0.10 和 11.4±0.17 μM[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：P053（5 mg/kg；每日口服管飼；7 天，雄性 C57BL6/J 小鼠）可降低骨骼肌（SkM）中的 C18 神經(jīng)酰胺水平 [1]。每天給喂食高脂飲食（HFD）的小鼠服用 P053 可增加骨骼肌中的脂肪酸氧化，并阻止肌肉甘油三酯和肥胖的增加，但不能防止 HFD 引起的胰島素抵抗[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：0.54±0.06 μM (hCerS1), 0.46±0.08 μM (mCerS1), 28.6±0.15 μM (hCerS2), 18.5±0.12 μM (mCerS2), 17.2±0.09 μM (hCerS4), 7.2±0.10 μM (mCerS5), 11.4±0.17 μM (hCerS6)[1]

參考文獻：

[1]. Turner N, et al. A selective inhibitor of ceramide synthase 1 reveals a novel role in fat metabolism. Nat Commun. 2018 Aug 21;9(1):3165.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質(zhì)小分子活性化合物；
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•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質(zhì)控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
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