R406 free base

MCE 國際站：R406 free base

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：841290-80-0

純度：0.998

貨號：HY-11108

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：R406 free base 是一種有效的，具有口服活性的，ATP競爭性的 Syk/FLT3 抑制劑，Ki 為 30 nM，有效抑制 Syk 激酶活性，IC50 為 41 nM。R406 free base 可減輕免疫復合物介導的炎癥。R406 free base 還抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM).

體外：R406 抑制腺苷 A3 受體 (IC50=0.081 μM)、腺苷轉運體 (IC50=1.84 μM) 和單胺轉運體 (IC50=2.74 μM)[1]。R406 抑制 Huh7 肝細胞、A549 上皮細胞和 H1299 肺癌細胞系，EC50 分別為 15.1、2.9 和 6.3 μM[1]。R406 抑制肥大細胞中 Syk 底物 LAT 的磷酸化和 B 細胞中 BLNK/SLP65 的磷酸化[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：R406（5 和 10 mg/kg）在改善 Arthus 反應和減輕膠原抗體誘發的關節炎 (CAIA) 和 K/BxN 類風濕性關節炎 (RA) 模型中的臨床癥狀方面表現出功效。通過使用 R406[1] 抑制 Fc 受體信號傳導，免疫復合物 (IC) 介導的炎癥得以減輕。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Ki: 30 nM (Syk)[1] 41 nM (Syk)[1] FLT3[1] 63 nM (Lyn), 37 nM (Lck)[2]

參考文獻：

[1]. Hoon-Suk Cha , et al. A novel spleen tyrosine kinase inhibitor blocks c-Jun N-terminal kinase-mediated gene expression in synoviocytes. J Pharmacol Exp Ther. 2006 May;317(2):571-8.[2]. Sylvia Braselmann, et al. R406, an orally available spleen tyrosine kinase inhibitor blocks fc receptor signaling and reduces immune complex-mediated inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Dec;319(3):998-1008.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
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