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SB-743921 hydrochloride

MCE 國際站：SB-743921 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：940929-33-9

純度：0.9987

貨號：HY-12069

存儲條件：4°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：SB-743921 hydrochloride 是一種有效的驅(qū)動蛋白 (Eg5) 抑制劑，Ki 值為 0.1 nM。

體外：SB-743921 是 Eg5 的強(qiáng)效抑制劑，Ki 為 0.1 nM[1]。SB-743921 (1 nM) 強(qiáng)效抑制慢性粒細(xì)胞白血病 (CML) 原代細(xì)胞的集落形成細(xì)胞 (CFC) 形成，但對正常骨髓祖細(xì)胞的集落形成能力表現(xiàn)出輕微的抑制活性。SB-743921 (1, 3 nM) 誘導(dǎo) CML 原代 CD34 + 細(xì)胞凋亡，對正常 CD34 + 細(xì)胞有輕微影響。SB-743921 (2 nM) 與伊馬替尼聯(lián)合使用，在 KCL22 和 CML CD34 + 細(xì)胞中顯示出附加的抗增殖作用。此外，SB-743921 可克服 CML 細(xì)胞中的伊馬替尼耐藥性。 SB-743921（0.5 nM、1 nM、3 nM）抑制 CML 細(xì)胞中的 MEK/ERK 和 AKT 信號傳導(dǎo)[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：SB-743921 具有良好的口服生物利用度和藥代動力學(xué)，并可誘導(dǎo)攜帶肺癌患者異種移植瘤的裸鼠腫瘤完全消退[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動物實(shí)驗：動物實(shí)驗采用雌性 NMRI nu/nu 小鼠進(jìn)行。腫瘤碎片是從裸鼠中連續(xù)傳代的異種移植瘤中獲得的。將小鼠隨機(jī)分配到各個組，當(dāng)所需數(shù)量的小鼠攜帶 50-250 mm3 體積的腫瘤時開始給藥，最好是 80-200 mm3。1 的載體：10% 乙醇、10% cremophor、80% D5W（葡萄糖 5%）；所有其他化合物（包括 SB-743921）的載體：8% DMSO、2% Tween 80、蒸餾水（pH 5）。所有治療均腹膜內(nèi)給藥。對照組小鼠（第 1 組）在第 0、3、6、8、10、13、20、22、24、29、31、34、36、38、48、51、55、58、62、65 和 69 天接受 10 mL/kg 載體治療[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗：將 K562 和 KCL22 細(xì)胞以 5 × 105 的數(shù)量接種在 6 孔板中，置于 2 mL RPMI-1640 培養(yǎng)基中，培養(yǎng)基中添加 10% FBS，環(huán)境溫度為 37°C，CO2 濃度為 5%，分別用對照（2% DMSO）、50 nM 伊馬替尼、2 nM SB-743921 和 50 nM 伊馬替尼 + 2 nM SB-743921 處理。每 24 小時測定一次細(xì)胞數(shù)量和活力。繪制活細(xì)胞與時間的關(guān)系圖，以生成生長曲線 [2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Eg5 0.1 nM (Ki)

熱銷產(chǎn)品：L-Glucose  | Cusatuzumab  | β-Amyrin  | CHPG  | Tenofovir  | Hypothemycin  | Daptomycin  | Cidofovir  | Nedaplatin  | Wilfortrine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Jeffrey R. Jackson, et al. A second generation KSP inhibitor, SB-743921, is a highly potent and active therapeutic in preclinical models of cancer. First AACR International Conference on Molecular Diagnostics in Cancer Therapeutic Development, Sep 12-15, 2006.[2]. Yin Y, et al. Kinesin spindle protein inhibitor SB743921 induces mitotic arrest and apoptosis and overcomes imatinib resistance of chronic myeloid leukemia cells. Leuk Lymphoma. 2015 Jun;56(6):1813-20.[3]. Good JA, et al. Optimized S-trityl-L-cysteine-based inhibitors of kinesin spindle protein with potent in vivo antitumor activity in lung cancer xenograft models. J Med Chem. 2013 Mar 14;56(5):1878-93.