抗體偶聯(lián)藥物（ADC）被譽(yù)為“生物導(dǎo)彈”，正在全球腫瘤治療領(lǐng)域掀起新一輪競爭熱潮。數(shù)據(jù)顯示，截至2025年6月，全球共有1610款A(yù)DC管線在研，其中超90%仍處于臨床及早期階段，足見這一賽道的潛力與熱度。
在這場“千款同場競技”的博弈中，成功的關(guān)鍵不僅在于選擇合適靶點(diǎn)，更在于精準(zhǔn)掌控ADC結(jié)構(gòu)設(shè)計的每一個環(huán)節(jié)。而在激烈競爭背后，靶點(diǎn)集中問題也開始顯現(xiàn)，倒逼企業(yè)向差異化布局與技術(shù)創(chuàng)新轉(zhuǎn)型。
一、全球競速：中國藥企占據(jù)半壁江山，靶點(diǎn)高度集中
截至目前，ADC領(lǐng)域正處于快速發(fā)展階段，超過90%的項(xiàng)目仍處于臨床及早期開發(fā)階段，反映出該領(lǐng)域巨大的潛力與活躍度。
圖1. 全球ADC藥物部分研發(fā)進(jìn)展
（數(shù)據(jù)來源藥渡數(shù)據(jù)）
中國藥企近年來迅猛發(fā)力，在全球1610條活躍ADC管線中貢獻(xiàn)了549條，約占34%。在2025年AACR年會上，86款A(yù)DC產(chǎn)品由中國藥企展出，占創(chuàng)新藥數(shù)量的三分之一以上。
不過，這一蓬勃勢頭背后也顯現(xiàn)出問題：Tubulin、HER2等熱門靶點(diǎn)高度擁擠，超47%的項(xiàng)目圍繞這些標(biāo)靶展開，形成“內(nèi)卷”。如何突破靶點(diǎn)同質(zhì)化，尋找差異化入口，成為擺在研發(fā)企業(yè)面前的首要難題。
圖2.中國ADC部分靶點(diǎn)研發(fā)進(jìn)展
（數(shù)據(jù)來源藥渡數(shù)據(jù)）
二、靶點(diǎn)選擇是第一道關(guān)口，精準(zhǔn)識別決定“打得準(zhǔn)”
在ADC設(shè)計中，理想靶點(diǎn)需具備以下幾大特征：
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腫瘤細(xì)胞高表達(dá)，正常組織低或不表達(dá)，降低脫靶毒性
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位于細(xì)胞膜表面，利于抗體結(jié)合
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非分泌型，避免形成血中復(fù)合物
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良好的內(nèi)吞能力，有利于毒素釋放
近岸蛋白提供1600+個ADC相關(guān)的熱門靶點(diǎn)蛋白、裸抗，并可提供靈活的定制服務(wù)。由人源細(xì)胞表達(dá)，經(jīng)HPLC純度和ELISA或BLI活性驗(yàn)證，適用于免疫、抗體篩選、ADC藥物偶聯(lián)與質(zhì)控驗(yàn)證等應(yīng)用，更有ADC定點(diǎn)偶聯(lián)酶和ADC linker裂解酶供選擇，加速您的ADC藥物開發(fā)進(jìn)程。
近岸蛋白提供熱門ADC靶點(diǎn)
| EGFR | PSMA | Claudin 18.2 | CD19 | GUCY2C |
| HER3 | CDCP1 | CD22 | CD38 | CD20 |
| TROP-2 | TF | FOLR1 | CD33 | EpCAM |
| PD-L1 | CDH6 | PD-1 | CLEC12A | GCGR |
| DLL3 | ROR1 | GPC3 | CD37 | GLP1R |
| HER2 | Sting | CD30 | CD47 | BCMA |
三、定點(diǎn)偶聯(lián)決定藥物“均一性”，穩(wěn)定性與療效雙提升
傳統(tǒng)ADC偶聯(lián)方式常導(dǎo)致DAR不均、雜質(zhì)多、毒副作用波動。定點(diǎn)偶聯(lián)（Site-Specific Conjugation）則通過特定酶作用在抗體特定位點(diǎn)上實(shí)現(xiàn)一致偶聯(lián)，提高產(chǎn)品穩(wěn)定性與一致性。近岸蛋白開發(fā)有Endo H、Endo S和β-1,4-半乳糖轉(zhuǎn)移酶1（B4GALT1）等定點(diǎn)偶聯(lián)酶產(chǎn)品，這些產(chǎn)品均用于酶法偶聯(lián)工藝開發(fā)，廣泛應(yīng)用于ADC一致性生產(chǎn)與工藝探索中。
| 目錄號 | 產(chǎn)品名稱 | 應(yīng)用 |
| PE017 | Endo H | 糖苷內(nèi)切酶,主要針對高甘露糖型和雜合型糖鏈 |
| PE019 | NovoEndo H | |
| PE018 | NovoEndo S | 糖苷內(nèi)切酶,主要識別雙天線糖鏈，對高甘露糖型以及雜合型寡糖具有很差的水解能力（緩慢水解） |
| C00X | Recombinant Human B4GALT1 (C-6His) | β(1,4)-糖苷轉(zhuǎn)移酶，對GalNAc，Gal底物有相同的轉(zhuǎn)運(yùn)能力 |
四、Linker設(shè)計是療效釋放關(guān)鍵，“控毒”靠精密裂解策略
ADC藥物是由抗體通過共價鏈接子（linker）和細(xì)胞毒性化學(xué)物質(zhì)（payload）鏈接，實(shí)現(xiàn)靶向給藥。由于linker在ADC治療效果中發(fā)揮著關(guān)鍵作用，其特性影響ADC的治療指數(shù)、藥效學(xué)和藥代動力學(xué)，因此在ADC藥物開發(fā)中需要對ADC linker的裂解進(jìn)行評估。目前常見的linker按照裂解方式主要分為化學(xué)裂解和酶裂解兩大類。近岸蛋白可提供一系列用于ADC linker裂解的組織蛋白酶（Cathepsin）及β-葡萄糖醛酸酶 （Beta-Glucuronidase,GUSB）等酶類產(chǎn)品。
| 目錄號 | 產(chǎn)品名稱 | 應(yīng)用 |
| C398 | Recombinant Human CTSB (C-6His) | 組織蛋白酶B，二肽類連接子裂解酶；二肽連接子如纈氨酸-瓜氨酸（Val-Cit）、苯丙氨酸-精氨酸（Phe-Arg）和纈氨酸-丙氨酸（Val-Ala） |
| CJ65 | Recombinant Mouse CTSB (C-6His) | |
| CH85 | Recombinant E.coli GUSB (N-6His) | β-葡萄糖醛酸酶，葡萄糖醛酸連接子裂解酶 |
| CP71 | Recombinant E.coli GUSB | |
| C28K | Recombinant Human GUSB (C-6His) |
近岸蛋白提供ADC藥物開發(fā)中所需的靶點(diǎn)蛋白、裸抗、ADC定點(diǎn)偶聯(lián)酶和ADC linker裂解酶。
靶點(diǎn)蛋白產(chǎn)品特點(diǎn)
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哺乳動物細(xì)胞表達(dá)
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1400+靶點(diǎn)蛋白產(chǎn)品，種類齊全
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高活性：經(jīng)過ELISA/BLI驗(yàn)證
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高批間一致性
裸抗產(chǎn)品特點(diǎn)
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各種靶點(diǎn)的裸抗，種類豐富
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純度高，經(jīng)過SDS-PAGE驗(yàn)證
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活性好，經(jīng)過ELISA/BLI驗(yàn)證
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高批間一致性
部分?jǐn)?shù)據(jù)展示
ELISA驗(yàn)證
Immobilized Recombinant Cynomolgus NaPi2b-Flag (Cat#C27X) at 2 μg/ml (100 μl/well) can bind Human NaPi2b Antibody (Upifitamab, Research Grade) (Cat#NC091). The ED50 of Human NaPi2b Antibody (Upifitamab, Research Grade) (Cat#NC091) is 3.61 ng/ml.
Immobilized Human Nectin-4 Antibody (Enfortumab, Research Grade) (Cat#NC280) at 5 μg/ml (100 μl/well) can bind Recombinant Human Nectin-4 (C-6His) (Cat#CJ19). The ED50 of Recombinant Human Nectin-4 (C-6His) (Cat#CJ19) is 140.6 ng/ml.
BLI驗(yàn)證
Loaded Human TROP-2 Antibody (Sacituzumab, Research Grade) (Cat#NC045) on Protein A Biosensor, can bind Human TROP-2-His (Cat#CU64) with an affinity constant of 1.57 nM as determined in BLI assay.
Loaded Human NaPi2b Antibody (Upifitamab, Research Grade) (Cat#NC091) on Pro-A Biosensor, can bind Recombinant Cynomolgus NaPi2b (C-Flag) (Cat#C27X) with an affinity constant of 13.5 nM as determined in BLI assay.