ONO-AE3-208

MCE 國(guó)際站：ONO-AE3-208

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-50901

CAS：402473-54-5

Synonyms：AE 3-208

純度：0.9806

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：ONO-AE3-208 是一種選擇性和口服活性的 EP4 受體拮抗劑，Ki 為 1.3 nM。ONO-AE3-208 對(duì) EP3、FP 和 TP 受體的影響較小 (Ki 分別為 30 nM、790 nM 和 2400 nM)。ONO-AE3-208 抑制前列腺癌的細(xì)胞侵襲、遷移和轉(zhuǎn)移。

體外：ONO-AE3-208 以劑量依賴性方式抑制體外細(xì)胞侵襲和遷移，而不影響細(xì)胞增殖[2]。在 EET 合成抑制劑 MS-PPOH 存在的情況下，ONO-AE3-208 可消除 CTGF。花生四烯酸 (AA) 可引起附著的 Af-Art 劑量依賴性擴(kuò)張，這種作用可被 ONO-AE3-208 阻斷[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：ONO-AE3-208 可抑制小鼠體內(nèi) PC3 細(xì)胞骨轉(zhuǎn)移[2]。對(duì)照組的光子腫瘤負(fù)荷顯著增加，且呈時(shí)間依賴性，前者的轉(zhuǎn)移形成率顯著高于后者。ONO-AE3-208 治療組動(dòng)物的轉(zhuǎn)移形成中位時(shí)間為 29 天，而對(duì)照組動(dòng)物為 21 天[4]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

IC50 & Target：FP 790 nM (Ki) TP Receptor 2400 nM (Ki) EP4 1.3 nM (Ki) EP3 30 nM (Ki)

參考文獻(xiàn)：

[1]. Xu S, et al. An EP4 Antagonist ONO-AE3-208 Suppresses Cell Invasion, Migration, and Metastasis of Prostate Cancer. Cell Biochem Biophys. 2014 Apr 18.[2]. Ren Y, et al. Prostaglandin E2 mediates connecting tubule glomerular feedback. Hypertension. 2013 Dec;62(6):1123-8.[3]. Xu S, et al. Inhibitory effect of ONO-AE3-208 on the formation of bone metastasis of prostate cancer in mice. Zhonghua Nan Ke Xue. 2014 Aug;20(8):684-9.[4]. Thieme K, et al. EP4 inhibition attenuates the development of diabetic and non-diabetic experimental kidney disease. Sci Rep. 2017 Jun 13;7(1):3442.[5]. Kenji Kabashima, et al. The prostaglandin receptor EP4 suppresses colitis, mucosal damage and CD4 cell activation in the gut. J Clin Invest. 2002 Apr;109(7):883-93.

品牌介紹:
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