MAPK信號通路 — — 分布最廣泛、研究最普遍的信號通路之一-其它資料-資訊-生物在線

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MAPK信號通路 — — 分布最廣泛、研究最普遍的信號通路之一

作者:翌圣生物科技(上海)股份有限公司 2011-07-22T00:00 (訪問量:28986)

干細胞研究之五:MAPK信號通路抑制劑

大多數(shù)細胞內(nèi)都存在MAPKs信號轉(zhuǎn)導通路,它是一類絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶,能將細胞外信號轉(zhuǎn)導至細胞及細胞核內(nèi),通過保守的三級級聯(lián)反應(yīng)(MAPKKK-MAPKK-MAPK)激活轉(zhuǎn)錄因子,調(diào)節(jié)基因表達。該通路與多種細胞功能相關(guān),可參與細胞運動、凋亡、分化及生長增殖等多種生理過程。目前已確定有4MAPK信號轉(zhuǎn)導通路:細胞外信號調(diào)節(jié)激酶(ERK)信號通路、c-Jun N端激酶(JNK/應(yīng)激活化蛋白(SAPK)信號通路、p38 MAPK信號通路和ERK5/大絲裂素活化蛋白激酶(BMK1)信號通路。每條信號通路都具有高度特異性,具有獨立的功能,在某些程度上幾條信號通路間會有一定的串話(crosstalk)。另外一個重要的研究發(fā)現(xiàn)當用有絲分裂試劑處理哺乳動物細胞,ERKs明顯被激活而JNK/SAPK完全不受影響。相反若細胞暴露于壓力環(huán)境下,JNK/SAPK激活而ERKs活性不受改變。在轉(zhuǎn)錄水平上,ATF-2可以被三種MAP蛋白激酶磷酸化從而激活,而C-JunElk-1只被ERKsJNK/SAPK磷酸化。所有通路受某種特定的外界壓力呈現(xiàn)出轉(zhuǎn)錄活性。大量研究已發(fā)現(xiàn),MAPKs各條信號通路通過與其它通路合作的方式,共同調(diào)節(jié)神經(jīng)干細胞、胚胎干細胞、造血干細胞等的更新或分化功能。

9 ?MAPK信號通路抑制劑

            貨號

            產(chǎn)品名稱

            首要靶點

            規(guī)格

            目錄價

            U-6770

            U0126

            MEK1 and MEK2??? ????????????????25 mg????????? 1056????

            Description MAPK激酶MEK1MEK2的高效選擇性抑制劑,通過抑制MEK1/2激酶的活性從而防止分別由erk2?erk1基因編碼的MAP激酶p42 p44被激活。MAPK p42 /p44通過TLRs參與LPS和其他脂類激發(fā)的信號級聯(lián)反應(yīng)。

            S-3400

            SB203580

            p38 MAP kinase???????????????????? 25 mg?????????? 1104

            Description細胞滲透型高特異性抑制劑廣泛用于闡明p38 MAP激酶的功能。也能抑制蛋白激酶BPKB,也稱為Akt)的磷酸化和活化作用。兩個激酶都參與廣泛的信號通路包括TLR信號通路。

            S-1700

            SB202190

            p38 MAP kinase???????????????????? 25 mg????????? ?1104

            Descriptionpyridinyl imidazole化合物,體內(nèi)競爭ATP位點抑制p38激酶活性,通過激活半胱氨酸蛋白酶?(CPP32)caspases誘導凋亡。阻斷LPS誘導的?TNF-α和白細胞介素的生物合成過程。

            559387

            SB202474

            p38 MAP kinase陰性對照???????????? 1 mg??????????? 1748

            Description p38 MAP激酶抑制性研究中作為SB203580?SB202190的陰性對照。

            P9248

            PD169316

            p38 MAP kinase??? ??????????????????5 mg?? ?????????1695

            Description細胞滲透型高效的p38激酶可逆型、競爭性的選擇性抑制劑,在非神經(jīng)細胞和神經(jīng)細胞系中阻斷營養(yǎng)因子撤回引起的凋亡現(xiàn)象。抑制人卵巢癌細胞TGF-β誘發(fā)的Smad?信號傳導。

            P-4313?

            PD98059

            MAP kinase kinase?? ???????????????10 mg??????????? 672

            DescriptionMAPK激酶(也稱為MAPK/ERK激酶或MEK激酶)的高效選擇性抑制劑,通過與ERK特異性MAP激酶MEK結(jié)合調(diào)節(jié)抑制活性,因此可利用MEK1/2預(yù)防ERK1/2 (p44/p42 MAPK)磷酸化。MAPK ERK1/2參與TLR誘導的細胞因子生成途徑。

            s-7979

            SP600125

            JNK? ??????????????????????????????50 mg? ??????????1040

            Description細胞滲透型高效的、可逆的JNKc-Jun N端激酶)選擇性抑制劑,以劑量依賴性的方式抑制JNK的磷酸化,JNKMAPK家族的成員之一,在TLR調(diào)控的免疫反應(yīng)中發(fā)揮重要功能。對JNK磷酸化的抑制活性明顯高于ERK1p38-2 MAP激酶,約300倍。

            P-9688

            PD325901

            MEK1/2?? ??????????????????????????10 mg ???????????1904

            Description細胞合成的有機分子選擇性結(jié)合和抑制MAPKKMEK),在ES細胞的自我更新中MEK/ERK信號通路起到很重要的作用。與其他信號通路的抑制劑聯(lián)合使用可提高iPS細胞傳代效率。將PD 325901與一種TGF-β受體抑制劑聯(lián)合使用可改善OSKM

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