Valemetostat

MCE 國際站：Valemetostat

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-109108

CAS：1809336-39-7

Synonyms：DS-3201

純度：0.9968

存儲條件：粉末 -20°C 3 年溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Valemetostat (DS-3201) 是一種首創的 EZH1/2 抑制劑，IC50 值＜10 nM。Valemetostat 可用于復發以及難治型周圍 T 細胞淋巴瘤的研究。

體外：Valemetostat (1-1000 nM) 強烈且特異性地抑制 EZH1 和 EZH2，IC50 值小于 10 nM[3]。Valemetostat (100 nM; 7 d) 有效去除 H3K27me3，同時還可防止 H3K27me3 的意外增加[3]。Valemetostat (0.1-100 nM; 7 d) 通過低劑量治療在敏感淋巴瘤類型中有效抑制 H3K27me3[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：Valemetostat（0.01 mg/g；腹腔注射；一次）可阻止運動訓練后 H3K27me3 的變化[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：EZH1

參考文獻：

[1]. Daiichi Sankyo’s EZH1/2 Dual Inhibitor Valemetostat (DS-3201) Receives SAKIGAKE Designation for Treatment of Patients with Relapsed/Refractory Peripheral T-Cell Lymphoma from Japan MHLW.[2]. Shimizu J, Kawano F. Exercise-induced histone H3 trimethylation at lysine 27 facilitates the adaptation of skeletal muscle to exercise in mice. J Physiol. 2022 Jul;600(14):3331-3353.[3]. Yamagishi M, et al. Targeting Excessive EZH1 and EZH2 Activities for Abnormal Histone Methylation and Transcription Network in Malignant Lymphomas. Cell Rep. 2019 Nov 19;29(8):2321-2337.e7.

品牌介紹:
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•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
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•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供全球最新的活性化合物；
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