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RK-701

MCE 國(guó)際站：RK-701

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：2648855-18-7

純度：0.9804

貨號(hào)：HY-152775

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：RK-701 是一種 G9a 高選擇性且非遺傳毒性的抑制劑，IC50 值為 23-27 nM。RK-701 選擇性的上調(diào) HbF、γ- Globin、BGLT3 的表達(dá)，下調(diào) H3K9me2 的表達(dá)。RK-701 也對(duì) BCL11A 和 ZBTB7A 有抑制作用。

體外：RK-701 (0.01-3 μM；4 d) 上調(diào)了 HbF 和 γ-珠蛋白 mRNA 的表達(dá)水平且不影響細(xì)胞活力或紅細(xì)胞分化。RK-701 以濃度依賴的方式增加 HbF 表達(dá)細(xì)胞的占比。在 HUDEP-2 細(xì)胞和人原代 CD34+ 細(xì)胞中，RK-701 也選擇性的上調(diào) BGLT3 的表達(dá)水平，降低 H3K9me2 在 β-珠蛋白中的占比[1]。 RK-701 (1 μM；4 d) 顯著降低了 BCL11A 和 ZBTB7A 在 BGLT3 中的占比，在缺乏 BCL11A 或 ZBTB7A 的情況下不能增加 HUDEP-2 細(xì)胞中 BGLT3 的表達(dá)[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：RK-701 (20 mg/kg 和 50 mg/kg；腹腔注射；5 周，每周連續(xù)給藥 5 天) 選擇性的增加小鼠胚胎 εy 珠蛋白，顯著下調(diào)外周血細(xì)胞中 H3K9me2 的表達(dá)水平。RK-701 具有低毒性[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

IC50 & Target：G9a 23-27 nM (IC50)

熱銷產(chǎn)品：PPA-904  | 16:0-18:1 PG-d31  | Isradipine  | 3-Epioleanolic acid  | 4-Diethylaminobenzaldehyde  | Tanshinone I  | Prodigiosin  | Ginsenoside Rh1  | Biotin-PEG4-azide  | A-196

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Takase S, et al. A specific G9a inhibitor unveils BGLT3 lncRNA as a universal mediator of chemically induced fetal globin gene expression. Nat Commun. 2023 Jan 12;14(1):23.