Ki20227

MCE 國際站：Ki20227

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：623142-96-1

純度：0.9894

貨號：HY-10408

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Ki20227 是一種口服有效，高選擇性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制劑，對 CSF1R，VEGFR2 (血管內皮生長因子受體 2)，c-Kit (干細胞因子受體) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生長因子受體 β) 的 IC50 分別為 2 nM，12 nM，451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨細胞分化和溶骨性破壞。

體外：Ki20227 (0.1-1000 nM; 72 小時) 100 和 1,000 nM 幾乎抑制 M-NFS-60 細胞生長和 HUVEC 細胞生長[1]。Ki20227 (0.1-1000 nM; 1 小時) 以劑量依賴性方式抑制 M-CSF 依賴性的 c-Fms 磷酸化[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：Ki20227（口服；10-50 mg/kg/d，連續 20 天）50 mg/kg/d Ki20227 連續 20 天可顯著減少溶骨性病變面積[1]。全腦缺血期間，ki20227 導致小鼠中樞神經系統小膠質細胞密度顯著減少，而 CSF1R 抑制導致小鼠神經元密度顯著降低[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：2 nM (CSF1R), 12 nM (VEGFR2), 451 nM (c-Kit) and 217 nM (PDGFRβ)[1]

參考文獻：

[1]. Boru Hou, et al. Ki20227 influences the morphology of microglia and neurons through inhibition of CSF1R during global ischemia. Int J Clin Exp Pathol. 2016;9(12):12459-12469.[2]. Ohno H, et al. A c-fms tyrosine kinase inhibitor, Ki20227, suppresses osteoclast differentiation and osteolytic bone destruction in a bone metastasis model. Mol Cancer Ther. 2006 Nov;5(11):2634-43.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供全球最新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及知名科研機構建立了長期的合作。