AM281

MCE 國際站：AM281

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：202463-68-1

純度：0.986

貨號：HY-13505

存儲條件：粉末 -20°C 3 年溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：AM281 是一種選擇性 CB1 受體拮抗劑，IC50 為 9.91 nM。AM281 抑制 CB2 受體，IC50 為 13000 nM。

體外：在 10 μM KSO 1-6 存在的情況下，AM281 (0.01-10 μM) 誘導 SH-SY5Y 細胞中 10 μM Aβ 25-35 存在下的神經毒性的濃度依賴性增加[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：AM281 的急性給藥 (2.5、5 和 10 mg/kg) 縮短了探索時間并改善了記憶性能，AM281 的慢性給藥 (0.62、1.25 和 2.5 mg/kg) 也是如此[3]。長期服用 2.5 mg/kg 的 AM281 可將識別指數提高至 22.1±4.8，單劑量服用 5 mg/kg 的 AM281 可將記憶障礙提高至 8.5±4，而載體處理為 4.8 ±2.5。以 2.5 mg/kg 的慢性劑量和 5 mg/kg 的急性劑量施用 AM281 可改善記憶[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：CB1 9.91 nM (IC50) CB2 13000 nM (IC50)

參考文獻：

[1]. K S S Dossou, et al. Development and preliminary validation of a plate-based CB1/CB2 receptor functional assay. Anal Biochem. 2013 Jun 15;437(2):138-43.[2]. Milton, NG, et al. Effects of the CB1 cannabinoid receptor antagonist AM281 on kissorphin protection against amyloid-β neurotoxicity.[3]. G Vaseghi, et al. The effect of AM281, a cannabinoid antagonist, on memory performance during spontaneous morphine withdrawal in mice. Res Pharm Sci. 2013 Jan;8(1):59-64.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供全球最新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及知名科研機構建立了長期的合作。