組蛋白甲基化是由組蛋白甲基化轉(zhuǎn)移酶(histonemethyl transferase，HMT)完成的。甲基化可發(fā)生在組蛋白的賴氨酸和精氨酸殘基上，而且賴氨酸殘基能夠發(fā)生單、雙、三甲基化，而精氨酸殘基能夠單、雙甲基化，這些不同程度的甲基化極大地增加了組蛋白修飾和調(diào)節(jié)基因表達(dá)的復(fù)雜性。甲基化的作用位點在賴氨酸(Lys)、精氨酸(Arg)的側(cè)鏈N原子上。組蛋白H3的第4、9、27和36位，H4的第20位Lys，H3的第2、l7、26位及H4的第3位Arg都是甲基化的常見位點。研究表明·，組蛋白精氨酸甲基化是一種相對動態(tài)的標(biāo)記，精氨酸甲基化與基因激活相關(guān)，而H3和H4精氨酸的甲基化丟失與基因沉默相關(guān)。相反，賴氨酸甲基化似乎是基因表達(dá)調(diào)控中一種較為穩(wěn)定的標(biāo)記。例如，H3第4位的賴氨酸殘基甲基化與基因激活相關(guān)，而第9位和第27位賴氨酸甲基化與基因沉默相關(guān)。此外，H4—K20的甲基化與基因沉默相關(guān)，H3—K36和H3—K79的甲基化與基因激活有關(guān)。但應(yīng)當(dāng)注意的是，甲基化個數(shù)與基因沉默和激活的程度相關(guān)。
本信號轉(zhuǎn)導(dǎo)涉及的信號分子主要包括
Methyl-HistoneH3，NURF，BPTF，SUV39h，HP1，PRC1，SET8，SUV420H，PHF8，MLL，SETD1A，SETD1B，SET7，SET9，ASH1，LSD1，JARID1，JHDM1A，JHDM1B，NSD1，SET2，SMYD2，JMJD1，JMJD2，JMJD3，JMJD6，G9aESET，DOTIL，Ezh2，UTX，PRMT1，PRMT4，PRMT5，PRMT6，PADI4，H3R2me，H3R8me，H3K9me，H3R17me，H3K27me，H4R3me，H3K36me，H3K79me，H4K20me等。
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