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Piperine

MCE 國際站：Piperine

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：94-62-2

純度：0.9888

貨號：HY-N0144

中文名稱：胡椒堿；胡椒酰胺

Synonyms：胡椒堿; Bioperine; 1-Piperoylpiperidine

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Piperine 是能夠從胡椒中分離的天然生物堿，可以抑制 P-glycoprotein 和 CYP3A4的活性。Piperine 對 HeLa 細胞的 IC50 為 61.94±0.054 μg/mL。

體外：Piperine 已顯示具有體外 細胞毒活性和計算機研究。IC50 值為 61.94 μg/mL，在計算機研究中，它具有更多的氫鍵，具有最小的結(jié)合和對接能量，可被視為 EGFR 酪氨酸激酶抑制劑[1]。已發(fā)現(xiàn) Piperine 具有免疫調(diào)節(jié)、抗氧化、抗哮喘、抗癌、抗炎、抗?jié)兒涂拱⒚装吞匦訹2]。Piperine 可通過抑制 CYP3A 和 P-糖蛋白活性來提高瑞舒伐他汀、紫杉醇和多西紫杉醇 (DOX) 等其他藥物的生物利用度[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內(nèi)：在 3.5 mg/kg 的劑量下，Piperine 的生物利用度為 25.36%。其 AUC0→t 隨劑量不成比例地增加，表明 Piperine 具有潛在的非線性藥代動力學特征。發(fā)現(xiàn) Docetaxel (HY-B0011) 的 AUC0→t 和 C0，與 Piperine 的 t1/2，在聯(lián)合使用后均顯著升高。說明聯(lián)合使用不僅提升了 Docetaxel 的生物利用度，還提升了 Piperine 的生物利用度，這可能會導(dǎo)致藥理作用整體增強[3]。I-κB、p65、p38、ERK 和 JNK 的磷酸化被 Piperine 以劑量依賴的方式抑制，表明 Piperine 可能是子宮內(nèi)膜炎和其他金黃色葡萄球菌引起的疾病中潛在的抗炎藥[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：大鼠：將適量的胡椒堿 (PIP) 和多西紫杉醇 (DOX) 原液分別溶解在 DMSO 中，濃度為 1 mg/mL。將原液用 0.2% 甲酸和乙腈 (50:50，v/v) 連續(xù)稀釋，得到濃度為 25、50、100、200、400、800、1600、3200、6400、12800 ng/mL 的標準溶液。 25 只 Sprague-Dawley 大鼠分為 5 組，分別接受 DOX（DOX 組 7 iv，7 mg/kg，iv）、PIP（PIP 組 35 po，35 mg/kg，po）和二者聯(lián)合給藥（DOX+PIP 組）以及 PIP（PIP 組 3.5 po，3.5 mg/kg，po）和 PIP（PIP 組 3.5 iv，3.5 mg/kg，iv）[3]。小鼠：將胡椒堿溶解于 5 mL Tris 緩沖鹽水 (TBS) 中，濃度根據(jù)小鼠體重分別為 25、50 和 100 mg/kg。子宮內(nèi)感染金黃色葡萄球菌 24 小時后，每 6 小時腹膜內(nèi)注射胡椒堿溶液 3 次。本研究使用 60 只雌性 BALB/c 小鼠。所有小鼠均保持 12 小時光照/黑暗循環(huán)，并采用自助餐喂養(yǎng)[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

細胞實驗：標準溶液是將 10 毫克胡椒堿溶解在 100 毫升甲醇中。進行 MTT 試驗以測量細胞活力。將 100 μL DMEM 培養(yǎng)基中的 1 萬個細胞接種在 96 孔板的孔中。24 小時后，除去現(xiàn)有培養(yǎng)基，加入 100 μL 不同濃度的胡椒堿（20-100 μg/mL），在 37 °C 的 CO2 培養(yǎng)箱中孵育 48 小時。對照細胞中補充了 0.05% DMSO 載體。在孵育第 48 小時，將 MTT（10 μL 5 毫克/毫升）加入板中。小心地將板的內(nèi)容物吸出，將形成的甲臜晶體溶解在 100 μL DMSO 中，并在微孔板讀數(shù)儀中測量 550 nm 處的吸光度[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：61.94±0.054 μg/mL (P-glycoprotein, HeLa cell)[1]

熱銷產(chǎn)品：Pentagastrin  | Lupeol  | Clopidogrel (hydrogen sulfate)  | Hinokiflavone  | Risdiplam  | PD150606  | 3-Pyridineacetic acid  | Zidovudine  | Tadalafil  | Monomethyl fumarate

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Paarakh PM, et al. In vitro cytotoxic and in silico activity of piperine isolated from Piper nigrum fruits Linn. In Silico Pharmacol. 2015 Dec;3(1):9. Epub 2015 Oct 29.[2]. Meghwal M,et al. Piper nigrum and piperine: an update. Phytother Res. 2013 Aug;27(8):1121-30.[3]. Li C, et al. Non-linear pharmacokinetics of piperine and its herb-drug interactions with docetaxel in Sprague-Dawley rats. J Pharm Biomed Anal. 2016 Sep 5;128:286-93.[4]. Zhai WJ, et al. Piperine Plays an Anti-Inflammatory Role in Staphylococcus aureus Endometritis by Inhibiting Activation of NF-κB and MAPK Pathways in Mice. Evid Based Complement Alternat Med. 2016;2016:8597208.