Flutamide

MCE 國際站：Flutamide

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：13311-84-7

純度：0.999

貨號：HY-B0022

中文名稱：氟他胺

Synonyms：氟他胺; SCH 13521

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Flutamide 是雄激素受體 (Androgen Receptor) 拮抗劑，Ki=55 nM。Flutamide 可抑制前列腺癌發展，并與 Docetaxel (HY-B0011) 具有協同增效作用。Flutamide 還有潛力防止高溫引起的多器官功能障礙綜合征。

體外：Flutamide 的活性代謝物是 Flutamide-OH。兩者均直接結合大鼠垂體前葉雄激素受體(Ki=55 nM)[1]。Flutamide 不影響培養的小鼠乳腺癌Shionogi SC-l 15細胞的雄激素敏感克隆的增殖，僅顯示抗雄激素作用，但不顯示雄激素作用[2]。Flutamide 與 Leuprolides 一起使用可抑制前列腺癌[3]。Flutamide 對 PC3 和 LNCap 具有細胞毒活性 (IC50s 分別為 20 μM 和 12 μM)。Flutamide (10 μM, 5 μM; 48 h) 誘導 PC3 和 LNCap 細胞凋亡，減少細胞遷移和定植[4]。Flutamide 還下調細胞中 KLK2 和 EMT 通路基因的表達[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Flutamide 導致大鼠腹側前列腺重量從 319 mg 顯著減少至 245 mg。Flutamide 和 LHRH 激動劑的組合可產生疊加效應，前列腺重量降至 101 mg，前列腺 ODC 活性顯著下降[5]。Flutamide (12.5-50 mg/kg；皮下注射；每天一次，連續 3 天) 緩解熱應激小鼠的中暑[6]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

參考文獻：

[1]. Simard J, et al. Characteristics of interaction of the antiandrogen flutamide with the androgen receptor in various target tissues. Mol Cell Endocrinol. 1986 Mar;44(3):261-70.[2]. Luthy IA, et al. Androgenic activity of synthetic progestins and spironolactone in androgen-sensitive mouse mammary carcinoma (Shionogi) cells in culture. J Steroid Biochem. 1988 Nov;31(5):845-52.[3]. Crawford ED, et al. A controlled trial of leuprolide with and without flutamide in prostatic carcinoma. N Engl J Med. 1989 Aug 17;321(7):419-24.[4]. Rahimnia R, et al. The effect of Ganoderma lucidum polysaccharide extract on sensitizing prostate cancer cells to flutamide and docetaxel: an in vitro study. Sci Rep. 2023 Nov 2;13(1):18940.[5]. Lin CY, et al. Flutamide, an androgen receptor antagonist, improves heatstroke outcomes in mice. Eur J Pharmacol. 2012 Aug 5;688(1-3):62-7.[6]. Marchetti B, et al. Characteristics of flutamide action on prostatic and testicular functions in the rat. J Steroid Biochem. 1988 Jun;29(6):691-8.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供全球最新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及知名科研機構建立了長期的合作。