ENMD-1068 hydrochloride

MCE 國(guó)際站：ENMD-1068 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：2703451-51-6

純度：0.9833

貨號(hào)：HY-124748A

存儲(chǔ)條件：4°C，氮?dú)庀卤４?*溶劑中：-80°C，6 個(gè)月；-20°C，1 個(gè)月（氮?dú)庀卤４妫?/p>

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：ENMD-1068 hydrochloride 是一種選擇性的蛋白酶激活受體 2 (PAR2) 拮抗劑。ENMD-1068 hydrochloride可通過(guò)抑制 TGF-β1/Smad 信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)而減少肝星狀細(xì)胞的活化和膠原蛋白的表達(dá)。ENMD-1068 hydrochloride 還能抑制子宮內(nèi)膜細(xì)胞的增殖，并誘導(dǎo)病灶中上皮細(xì)胞的凋亡。ENMD-1068 hydrochloride 可用于子宮內(nèi)膜異位癥、肝纖維化的研究。

體外：ENMD-1068（10 mM；24 小時(shí)）阻斷原代小鼠 HSC 中的 TGF-β1/Smad 信號(hào)傳導(dǎo)（TGF-β1/Smad 信號(hào)通路在 HSC 激活和膠原蛋白生成中發(fā)揮著至關(guān)重要的作用）[1]。 ENMD-1068 (10 mM) 抑制 HSC 中胰蛋白酶或 SLIGRL-NH2 刺激的鈣釋放[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：ENMD-1068（25、50 mg/kg；腹腔注射；每周兩次，持續(xù) 4 周）抑制小鼠肝纖維化[1]。 ENMD-1068（25、50 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持續(xù) 5 天）可抑制子宮內(nèi)膜異位癥生長(zhǎng)并以劑量依賴(lài)性方式抑制 IL-6 和 MCP-1 水平[2]。 ENMD-1068（25、50 mg/kg；腹腔注射；每天一次，持續(xù) 5 天）會(huì)導(dǎo)致小鼠上皮細(xì)胞增殖減少，細(xì)胞凋亡指數(shù)增加[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

IC50 & Target：PAR2

參考文獻(xiàn)：

[1]. Sun Q, et al. ENMD-1068 inhibits liver fibrosis through attenuation of TGF-β1/Smad2/3 signaling in mice. Sci Rep. 2017 Jul 14;7(1):5498. doi: 10.1038/s41598-017-05190-7. Erratum in: Sci Rep. 2019 Dec 10;9(1):19125. [2]. Wang Y, et al. ENMD-1068, a protease-activated receptor 2 antagonist, inhibits the development of endometriosis in a mouse model. Am J Obstet Gynecol. 2014 Jun;210(6):531.e1-8.

品牌介紹:
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•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
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