Bergapten

MCE 國際站：Bergapten

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：484-20-8

純度：0.9994

貨號：HY-N0370

中文名稱：佛手苷內(nèi)酯；佛手柑內(nèi)酯；佛手醇甲醚；佛手烯；5-甲氧基補骨脂素；香柑內(nèi)酯

Synonyms：佛手柑內(nèi)酯; 5-Methoxypsoralen

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Bergapten 是一種天然的抗炎劑和抗腫瘤劑。Bergapten 抑制鼠和人 CYP 亞型。

體外：在濃度為0.05 mM至25 mM的Bergapten（5-甲氧基補骨脂素，5-MOP）作用下，SC-M1細胞中的N-乙酰轉(zhuǎn)移酶（NAT）活性降低，但這些劑量之間沒有發(fā)現(xiàn)明顯的劑量依賴性效應（r=0.5687）。在COLO 205細胞中，低劑量Bergapten（0.05 mM和0.5 mM）時NAT活性降低，高劑量（50 mM）時NAT活性增加。Bergapten在我們實驗濃度下對COLO 205細胞產(chǎn)生劑量依賴性效應（r=0.8912）；高劑量（50 mM）時有促進作用，低劑量（0.05-0.5 mM）時有抑制作用，而5-25 mM濃度與對照方案相比無顯著差異[1]。 Bergapten（5-甲氧補骨脂素）通過調(diào)節(jié)骨保護素基因敲除小鼠的 PI3K/AKT、JNK/MAPK 和 NF-κB 信號通路，對糖尿病相關(guān)的骨質(zhì)疏松癥產(chǎn)生抑制作用。Bergapten 還被證明能顯著抑制促炎性細胞因子的產(chǎn)生。Bergapten 具有顯著抑制 RANKL-RANK 信號轉(zhuǎn)導的能力，并抑制 PI3K/AKT、JNK/MAPK 和 NF-κB 信號通路的激活，從而保護小梁結(jié)構(gòu)并減少破骨細胞分化[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：大鼠結(jié)腸中NAT的代謝活性高于胃中，而Bergapten（5-甲氧基補骨脂素，5-MOP）可導致24小時內(nèi)胃中AF濃度降低，而胃和結(jié)腸中AAF濃度較低。雖然DMSO（溶劑）影響了AAF的代謝，但與對照組相比，Bergapten仍可導致AAF進一步代謝增加，24小時內(nèi)胃中AAF濃度降低，24至72小時內(nèi)結(jié)腸中AAF濃度降低[1]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性，僅供參考。

動物實驗：大鼠[1] 選用 72 只雄性 Sprague-Dawley (SD) 大鼠，體重約 200 克。共 72 只大鼠接受 3 種不同的方案，每種方案分為 4 組，每組 6 只大鼠。通過胃插管將測試化合物輸送到每只動物體內(nèi)。第一種方案接受 1 毫升 Bergapten（溶于 DMSO），劑量為每公斤體重 0.5 mmol。方案 2（對照方案）僅接受 1 毫升溶劑（DMSO），不含任何 Bergapten。方案 3（對比方案）當時不接受任何物質(zhì)。24 小時后，3 種方案的所有大鼠均接受 1 毫升 AF（溶于 DMSO），劑量為每公斤體重 0.3 mmol。按照不同的收集時間分組：AF 給藥后 12、24、48 和 72 小時，然后將動物轉(zhuǎn)移到單獨的代謝籠中。收集每個方案的大鼠的胃和結(jié)腸，并立即用乙酸乙酯/甲醇（95:5）提取。蒸發(fā)溶劑，將殘留物重新溶解在甲醇中，并通過 HPLC 測定 AF 和 AAF。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將人結(jié)腸腺癌細胞系（COLO 205，來自 70 歲白人男性）置于 75 cm2 組織培養(yǎng)瓶中，在 RPMI1640 培養(yǎng)基中生長，培養(yǎng)基中補充有 10% 胎牛血清，含有青霉素和鏈霉素（100 μg/mL）和 1 mM 谷氨酰胺，培養(yǎng)溫度為 37°C，濕度為 5% CO2 和 95% O2。將人胃腺癌細胞系置于 75 cm2 組織培養(yǎng)瓶中，在 RPMI 1640 培養(yǎng)基中生長，培養(yǎng)基中補充有 10% 胎牛血清，含有青霉素和鏈霉素（100 μg/mL）和 1 mM 谷氨酰胺，培養(yǎng)溫度為 37°C，濕度為 5% CO2 和 95% O2。 SC-M1 和 COLO 205 細胞用不同濃度的 Bergapten（0.05、0.5、5、10、25 和 50 mM）處理，孵育 72 小時，以進行 Bergapten 對 NAT 活性的劑量效應研究。為了確定 0.5 mM Bergapten 對 NAT 活性的時間效應，將細胞在 37°C 下孵育，并分別在 12、24、48 和 72 小時收獲。Bergapten 溶于 DMSO，載體的最終濃度為 [1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：CYP[1]

參考文獻：

[1]. Lee YM, et al. Effects of 5-methoxypsoralen (5-MOP) on arylamine N-acetyltransferase activity in the stomach and colon of rats and human stomach and colon tumor cell lines. In Vivo. 2005 Nov-Dec;19(6):1061-9.[2]. Li XJ, et al. Bergapten exerts inhibitory effects on diabetes-related osteoporosis via the regulation of the PI3K/AKT, JNK/MAPK and NF-κB signaling pathways in osteoprotegerin knockout mice. Int J Mol Med. 2016 Dec;38(6):1661-1672.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務；
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質(zhì)控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
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