Labetalol

MCE 國際站：Labetalol

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-121383

CAS：36894-69-6

Synonyms：AH5158; Sch-15719W free base

純度：0.9988

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Labetalol (AH5158) 是一種具有口服活性的選擇性 α1- 和非選擇性 β-腎上腺素能受體 (adrenergic receptor) 競爭性拮抗劑。Labetalol 是一種抗高血壓活性分子，可用于心血管疾病的研究，如妊娠期高血壓。

體外：Labetalol 對豚鼠心臟和肺膜上的 β-腎上腺素能位點(diǎn)表現(xiàn)出更大的親和力 (IC50 分別為 0.8 和 4.0 μM)[2]。 Labetalol 具有對兔子宮膜上的 α-腎上腺素能結(jié)合位點(diǎn) (IC50=15 μM) 具有親和力。Labctalol 對心臟膜中 β 結(jié)合位點(diǎn)的結(jié)合親和力是子宮膜中 α 結(jié)合位點(diǎn)的 19 倍[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Labetalol (10 mg/kg；ih) 通過血腦屏障，注射后 90 分鐘在 10 日齡幼鼠大腦中達(dá)到 2.1 ug/g 組織水平[4]。Labetalol (5.0 mg/kg；ip) 減弱尾震應(yīng)激大鼠中的循環(huán) IL-1β 和 IL-6[5]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

IC50 & Target：α1-adrenergic receptor β-adrenoceptor

參考文獻(xiàn)：

[1]. Brogden RN, et al. Labetalol: a review of its pharmacology and therapeutic use in hypertension. Drugs. 1978;15(4):251-270.[2]. Greenslade FC, et al. Labetalol binding to specific alpha- and beta-adrenergic sites in vitro and its antagonism of adrenergic responses in vivo. J Mol Cell Cardiol. 1979 Aug;11(8):803-11.[3]. Easterling T, et al. Oral antihypertensive regimens (nifedipine retard, labetalol, and methyldopa) for management of severe hypertension in pregnancy: an open-label, randomised controlled trial. Lancet. 2019 Sep 21;394(10203):1011-1021.[4]. Erdtsieck-Ernste EB, et al. Changes in adrenoceptors and monoamine metabolism in neonatal and adult rat brain after postnatal exposure to the antihypertensive labetalol. Br J Pharmacol. 1992 Jan;105(1):37-44.[5]. Johnson JD, et al. Catecholamines mediate stress-induced increases in peripheral and central inflammatory cytokines. Neuroscience. 2005;135(4):1295-307.

品牌介紹:
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•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
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