Leniolisib

MCE 國(guó)際站：Leniolisib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-17635

CAS：1354690-24-6

Synonyms：CDZ173

純度：0.9928

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Leniolisib (CDZ173)是高效，選擇性的 PI3Kδ 抑制劑。Leniolisib 有潛力用于免疫缺陷類疾病的研究。

體外：APDS 突變體 p110δ 在細(xì)胞系和患者來源的淋巴細(xì)胞中的表達(dá)導(dǎo)致通路活性增加，以 AKT 或 S6 的磷酸化來衡量，而 leniolisib 以濃度依賴性方式抑制了這種活性[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：口服 leniolisib 可導(dǎo)致 PI3K/AKT 通路活性劑量依賴性降低，并解決免疫失調(diào)問題，使循環(huán)過渡和幼稚 B 細(xì)胞正常化，PD-1+CD4+ 和衰老 CD57+CD8+ T 細(xì)胞減少。治療 12 周后，所有患者的淋巴細(xì)胞增生均得到改善，淋巴結(jié)大小和脾臟體積分別減少 39%（平均值，范圍：26-57%）和 40%（平均值，范圍：13-65%）[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：PI3Kδ 11 nM (IC50) PI3Kα 280 nM (IC50) PI3Kβ 480 nM (IC50) PI3Kγ 2.57 μM (IC50) DNA-PK 880 nM (IC50)

參考文獻(xiàn)：

[1]. Rao V, et al. Effective 'Activated PI3Kd Syndrome' -targeted therapy with PI3Kd inhibitor leniolisib. The New England journal of medicine: NEJM. ISSN 0028-4793; 1533-4406[2]. Hoegenauer K, et al. Discovery of CDZ173 (Leniolisib), Representing a Structurally Novel Class of PI3K Delta-Selective Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2017 Aug 25;8(9):975-980.

品牌介紹:
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•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
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