MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Daptomycin

MCE 國際站：Daptomycin

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：103060-53-3

純度：0.999

貨號：HY-B0108

中文名稱：達托霉素

Synonyms：達托霉素; LY146032

存儲條件：粉末 -80°C 2 年 -20°C 1 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Daptomycin 是一種脂肽類抗生素，具有體外快速殺除革蘭氏陽性細(xì)菌的活性。

體外：達托霉素對萘夫西林敏感和耐藥葡萄球菌（MIC90 小于或等于 0.5 mg/L）和腸球菌（MIC90 小于或等于 2.0 mg/L）具有出色的體外抑制和殺菌活性。達托霉素對大多數(shù)分離測試的細(xì)菌的活性比萬古霉素高。除甲氧芐啶-磺胺甲惡唑外，達托霉素是體外對抗腸球菌最有效的藥物，也是對抗萘夫西林耐藥葡萄球菌最有效的藥物。當(dāng)接種物從 105 cfu/mL 增加到 107 cfu/mL 時，達托霉素和萬古霉素的 MIC 顯著增加[1]。達托霉素在非常窄的藥物濃度范圍內(nèi)有效（0.125 至 2.0 tLg/mL），并且比其他針對糞鏈球菌的測試藥物更有效[2]。達托霉素可抑制這些核苷酸連接中間體的形成[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：達托霉素 10 mg/kg 每日兩次給藥，在開始治療后 48 小時內(nèi)，與未接受治療的感染對照組相比，每腎的細(xì)菌數(shù)量顯著減少。達托霉素 20 mg/kg 每日一次給藥，效果較差，但在治療 4 天后顯著減少菌落計數(shù)，其活性與每日兩次給藥的萬古霉素或萬古霉素-慶大霉素相當(dāng)[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動物實驗：含有 109 CFU/mL 的接種物由 18 小時的腦心浸液肉湯培養(yǎng)物制備而成。隨后通過標(biāo)準(zhǔn)的 10 倍連續(xù)稀釋瓊脂傾注板技術(shù)確定每個接種物中的確切數(shù)量。用 1.0 mL 接種物對動物進行靜脈注射。已知這種接種物會感染正常大鼠的腎髓質(zhì)。 24 小時后，將動物分成 8 組，每組僅注射生理鹽水（對照組）或抗生素治療，起始劑量為 10 mg/kg 達托霉素（達托霉素 10）、20 mg/kg 達托霉素（達托霉素 20）、1.5 mg/kg 達托霉素加慶大霉素、20 mg/kg 萬古霉素、20 mg/kg 萬古霉素加 1.5 mg/kg 慶大霉素、每只大鼠每次注射 30 mg 氨芐青霉素、每只大鼠 30 mg 氨芐青霉素加 1.5 mg/kg 慶大霉素。動物每天接受一次達托霉素 20；所有其他藥物每天給藥兩次。萬古霉素和達托霉素皮下注射；氨芐青霉素和慶大霉素肌肉注射。藥物給藥時間最長為 13 天。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Lipopeptide

熱銷產(chǎn)品：Sulforaphane  | Infliximab  | Nicotinamide  | Carboplatin  | AP20187  | Vancomycin (hydrochloride)  | Urelumab  | CCCP  | Calcitriol  | Simvastatin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Benson CA, et al. Comparative in-vitro activity of LY146032 a new peptolide, with vancomycin and eight other agents against gram-positive organisms. J Antimicrob Chemother. 1987 Aug;20(2):191-6.[2]. Miniter PM, et al. Activity of LY146032 in vitro and in experimental enterococcal pyelonephritis. Antimicrob Agents Chemother. 1987 Aug;31(8):1199-203.[3]. Allen NE, et al. Inhibition of peptidoglycan biosynthesis in gram-positive bacteria by LY146032. Antimicrob Agents Chemother. 1987 Jul;31(7):1093-9.